产品名称：DSPE-PEG-Galactose，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-半乳糖的化学连接方式

结构解析

1. 组成成分

DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）

结构：1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺，两亲性磷脂，含疏水脂肪酸链和亲水磷酸乙醇胺头基。

功能：作为脂质体的核心成分，提供膜结构稳定性，并通过疏水相互作用嵌入细胞膜。

PEG（聚乙二醇）

结构：线性亲水聚合物，通过酰胺键与DSPE连接，形成DSPE-PEG。

功能：增加复合物的水溶性和生物相容性，延长体内循环时间，减少网状内皮系统（RES）的清除。

半乳糖（Galactose）

结构：单糖，分子式C₆H₁₂O₆，以吡喃糖形式存在，可通过化学偶联（如酰胺键或酯键）与PEG末端连接。

功能：作为靶向配体，特异性结合肝细胞表面的去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR），实现肝靶向递送。

2. 化学连接方式

(1) DSPE-PEG的合成

反应类型：DSPE的羧酸基团与PEG的氨基或活性酯基团（如琥珀酰亚胺碳酸盐）通过缩合反应（EDC/NHS介导的酰胺化）连接。

条件：有机溶剂（DMF/DMSO）、催化剂（DMAP）、温度（45℃）、时间（10-15分钟）。

产物：单侧或双侧连接的DSPE-PEG（如DSPE-PEG2000）。

(2) 半乳糖的偶联

反应类型：

NHS酯法：DSPE-PEG-NHS与半乳糖的氨基端（-NH₂）在PBS（pH 7.4）中反应，形成酰胺键。

还原胺化法：半乳糖的醛基与PEG的氨基通过NaBH₃CN催化生成C-N键。

纯化：反相HPLC、超滤或凝胶过滤色谱（GPC）去除未反应原料，确保纯度＞95%。

3. 表征方法

结构确认：核磁共振（NMR）、质谱（MS）验证连接准确性。

形态与粒径：动态光散射（DLS）、透射电镜（TEM）观察脂质体形态。

功能验证：荧光标记或放射性同位素标记测定肝细胞靶向效率。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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