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DSPE-PEG-GAL,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-半乳糖蛋白的功能机制
发布时间:2025-09-01     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-PEG-GAL,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-半乳糖蛋白的功能机制

功能机制

(1)靶向性

FSHR介导的内吞:FSHB81-95多肽与FSHR结合后,触发受体介导的内吞作用,将纳米载体主动递送至表达FSHR的细胞(如卵巢癌细胞、睾丸间质细胞)。

示例:DSPE-PEG-FSHB81-95修饰的脂质体在FSHR阳性卵巢癌细胞(如OVCAR-3)中的摄取量较非靶向组高10-15倍。

(2)长循环效应

PEG层减少MPS的清除,延长血液半衰期至24-36小时(PEG分子量5 kDa时效果最佳),利用肿瘤组织的EPR效应(增强的血管渗透性和滞留效应)进一步增强药物蓄积。

(3)多功能性

药物递送:可负载疏水药物(如紫杉醇、顺铂)、基因药物(siRNA、质粒DNA)或造影剂(如Cy5.5、SPIO)。

包封率:疏水药物包封率>90%,适用于化疗药物的高效负载;基因药物(如siRNA)包封率>80%。

DSPE-PEG-GAL,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-半乳糖蛋白

制备方法

(1)化学偶联步骤

PEG氨基化:

mPEG-NH₂与FSHB81-95多肽的羧酸端通过EDC/NHS活化形成酰胺键,经HPLC纯化后纯度>95%。

磷脂偶联:

DSPE的氨基与PEG-FSHB81-95的羧酸端通过EDC/NHS活化形成酰胺键,经透析纯化后纯度>90%。

(2)纳米颗粒制备

脂质体制备:

将DSPE-PEG-FSHB81-95与其他磷脂(如胆固醇、DPPE)混合,通过薄膜水化或溶剂注入法形成脂质体。

药物负载:

通过pH梯度法包载疏水药物(如紫杉醇),包封率>90%;通过静电作用包载基因药物(如siRNA),包封率>80%。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


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