产品名称：Tosy-PEG5000-DBCO，对甲苯磺酸酯聚乙二醇二苯并环辛炔

Tosy-PEG5000-DBCO 是一种具有双功能反应活性的聚乙二醇衍生物，其分子结构由对甲苯磺酸酯（Tosy，-OSO₂C₆H₄CH₃）基团、分子量 5000 的聚乙二醇（PEG）链段和二苯并环辛炔（DBCO）基团组成。这种结构设计使其能够通过两种不同的化学反应路径实现对生物分子、材料表面的精准修饰，在生物共轭化学、药物载体构建和医用材料功能化等领域具有广泛的应用前景。

对甲苯磺酸酯基团作为分子的一端活性单元，具有优异的离去基团特性，使其能够参与多种亲核取代反应。对甲苯磺酸酯的磺酸酯键稳定性适中，在亲核试剂（如胺类、硫醇类、羟基化合物、叠氮化物）存在下，易发生取代反应，生成相应的胺键、硫醚键、醚键或叠氮基衍生物。这种反应特性使其适用于修饰含有亲核基团的生物分子或材料表面。例如，在对多糖类生物分子进行修饰时，对甲苯磺酸酯基团可与多糖的羟基发生反应，将 PEG 链段和 DBCO 基团引入多糖分子，改善其水溶性、生物相容性和功能化能力。在材料改性中，可利用对甲苯磺酸酯与羟基化或胺基化材料表面的反应，将 DBCO 基团固定在材料表面，为后续通过点击化学引入生物活性分子（如生长因子、抗菌肽）提供反应位点，赋予材料特定的生物功能。

PEG5000 链段在分子中扮演着关键的连接与性能调节角色。5000 的分子量赋予其较长的分子链，能够为两端的活性基团提供充足的空间，减少相互之间的空间位阻，保证各自的反应活性。PEG 的高度亲水性可显著提升整个分子的水溶性和分散性，使其在水相或极性有机溶剂中保持稳定，便于与生物分子或水性材料进行反应。在生物医学应用中，PEG 链段的 “隐形” 特性可降低修饰后产物的免疫原性和非特异性吸附，延长其在体内的循环时间。例如，当该化合物用于修饰脂质体药物载体时，PEG 链段可在脂质体表面形成亲水保护层，减少其被巨噬细胞吞噬的概率，延长药物在体内的循环时间，提高药物递送效率。同时，PEG 的柔韧性还能缓冲外界环境（如 pH、离子强度）对活性基团的影响，维持反应的稳定性。

DBCO 基团作为分子另一端的活性单元，提供了基于无铜点击化学的高效偶联途径。其与叠氮基团的环加成反应具有条件温和、特异性高、反应速率快等特点，可在生理环境下快速实现与含叠氮修饰的生物分子（如蛋白质、核酸、细胞）的特异性偶联。这种反应无需金属催化剂，避免了金属离子对生物体系的干扰，非常适合活细胞标记、体内成像和生物分子动态追踪等应用。例如，在构建双靶向药物递送系统时，可先通过对甲苯磺酸酯基团将该化合物修饰到载体表面，再利用 DBCO 与叠氮标记的靶向分子（如叶酸、RGD 肽）反应，赋予载体双重靶向识别能力，提高对肿瘤细胞的选择性结合效率。

在实际应用中，Tosy-PEG5000-DBCO 的使用需注意反应条件的优化。对甲苯磺酸酯基团的亲核取代反应对反应介质和温度较为敏感，通常在极性溶剂（如 DMF、DMSO、水）中反应效率较高，且适当升高温度（如 37-60℃）可加速反应，但需避免高温导致 PEG 链段的降解。DBCO 与叠氮的反应则在中性 pH 值和常温下即可高效进行，可与对甲苯磺酸酯的反应分步进行，通过控制反应顺序实现材料或生物分子的双功能修饰。化合物的纯度对反应效果至关重要，需通过 HPLC 等方法确保纯度（通常要求 95% 以上），避免游离的对甲苯磺酸酯或 DBCO 杂质导致非特异性反应。储存时应密封避光，防止对甲苯磺酸酯基团水解或 DBCO 基团氧化，建议在干燥、低温（-20℃）环境下保存。在生物体系中应用时，需评估其细胞毒性，尽管 PEG 链段具有良好的生物相容性，但高浓度的对甲苯磺酸酯基团可能对细胞产生一定毒性，需通过预实验确定安全使用浓度范围。此外，在双功能修饰过程中，需合理设计反应顺序和反应条件，避免两个活性基团之间的相互干扰，确保修饰效率和特异性。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年9月2日