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DSPE-α-CD,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-α-环糊精的分步偶联法
发布时间:2025-09-03     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-α-CD,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-α-环糊精的分步偶联法

合成方法

1. 分步偶联法

步骤1:DSPE合成

原料:甘油-1,2-二硬脂酸酯、磷酰氯、乙醇胺。

反应条件:惰性气体(氮气)保护,催化剂(如三乙胺),温度60-80℃,反应时间4-8小时。

产物:DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)。

步骤2:TK连接

活化反应:将酮缩硫醇(TK)通过化学方法(如酯化或酰胺化)活化,形成可反应的中间体。

偶联反应:与DSPE的氨基或羟基反应,形成共价键。

条件:弱碱性环境(pH 7-8.5),室温避光反应12-24小时。

步骤3:PEG连接

活化反应:将PEG2000的羧基通过EDC/NHS活化。

偶联反应:与TK-DSPE的氨基反应,形成稳定酰胺键。

条件:弱碱性环境(pH 7-8.5),室温避光反应4-8小时。

步骤4:纯化

方法:透析(截留分子量3.5kDa~10kDa)或凝胶渗透色谱(GPC)去除未反应试剂。

条件:超纯水或PBS缓冲液,4℃避光保存。

DSPE-α-CD,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-α-环糊精

2. 纯化与表征

表征手段:

核磁共振(NMR):验证酰胺键、TK键及PEG结构完整性。

质谱(MS):测定分子量及纯度。

动态光散射(DLS):分析纳米颗粒尺寸及分散性。

响应实验:通过荧光标记或紫外分光光度法监测TK键断裂及药物释放行为。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


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