产品名称：NOTA偶联小分子药物 NOTA-Palbociclib，大环配体-帕博西尼

NOTA-Palbociclib 作为大环配体与小分子靶向药物偶联形成的新型化合物，在肿瘤诊疗领域展现出独特的应用价值，其设计理念源于 “诊疗一体化” 的精准医学需求，将 NOTA（1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸）的金属离子螯合能力与帕博西尼（Palbociclib）的肿瘤细胞靶向抑制活性有机结合，为癌症的诊断与治疗协同开展提供了新的技术路径。

从分子结构与作用机制来看，NOTA 作为典型的大环三胺三羧酸配体，具备稳定的 12 元环骨架结构，环上的三个氮原子和三个羧基氧原子可通过多齿配位方式与多种放射性金属离子（如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y 等）形成热力学稳定、动力学惰性的金属配合物，且配合物在生理环境中不易发生解离，能有效避免游离金属离子对正常组织的毒性损伤。而帕博西尼作为临床常用的细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6（CDK4/6）抑制剂，可通过选择性结合 CDK4/6，阻断视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化过程，使肿瘤细胞停滞于 G1 期，从而抑制肿瘤细胞的增殖与分裂，该机制使其在激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体 2 阴性（HER2-）的晚期乳腺癌治疗中已取得明确临床疗效。

当两者通过化学偶联形成 NOTA-Palbociclib 后，化合物同时具备 “靶向递送” 与 “诊疗双重功能”。在诊断层面，利用 NOTA 与放射性金属离子的螯合特性，可将其制备为放射性探针（如⁶⁸Ga-NOTA-Palbociclib），通过正电子发射断层显像（PET）技术实现对肿瘤组织的精准定位与成像。由于帕博西尼能特异性结合肿瘤细胞表面的 CDK4/6 靶点，探针可在肿瘤部位富集，通过 PET 显像清晰显示肿瘤的大小、形态、位置及转移情况，为临床制定个体化治疗方案提供影像学依据，同时还可用于治疗过程中的疗效监测 —— 若治疗有效，肿瘤细胞增殖受抑，探针在肿瘤部位的摄取量会降低，显像信号减弱，反之则提示治疗效果不佳，需及时调整方案。

在治疗层面，NOTA-Palbociclib 可通过两种方式发挥作用：一是保留帕博西尼原有的 CDK4/6 抑制活性，直接对肿瘤细胞产生细胞毒性作用，抑制其增殖；二是当 NOTA 螯合具有治疗作用的放射性金属离子（如 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y）时，可实现放射性核素治疗（RNT），即通过靶向递送将放射性核素精准输送至肿瘤部位，利用核素释放的 β 射线或 γ 射线破坏肿瘤细胞的 DNA 结构，诱导肿瘤细胞凋亡，且由于放射性核素的作用范围有限（通常为几毫米至几厘米），可在最大程度杀伤肿瘤细胞的同时，减少对周围正常组织的辐射损伤，降低治疗相关不良反应。

在临床转化与应用潜力方面，NOTA-Palbociclib 的优势显著。首先，其靶向性强，依托帕博西尼对 CDK4/6 的特异性结合，可减少对正常细胞的影响，降低毒副作用，提升患者耐受性；其次，诊疗一体化的特性可简化诊疗流程，避免患者因多次检查与治疗产生的不便，同时通过实时疗效监测，可及时优化治疗策略，提高治疗成功率；此外，NOTA 对多种放射性金属离子的兼容性使其具备 “灵活适配” 的特点，可根据临床需求选择不同的放射性核素，实现从早期诊断（如⁶⁸Ga-PET 显像）到晚期治疗（如 ¹⁷⁷Lu-RNT）的全程覆盖，为肿瘤的多阶段管理提供支持。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年9月4日