产品名称:PEI-PEG-DSPE,聚乙二醇-聚乙亚胺-磷脂可用于构建基因传递载体
一、应用
基因疗法:PEI-PEG-DSPE可用于构建基因传递载体,将治疗性基因高效地递送至靶细胞,实现基因治疗的目的。例如,在抗肿瘤基因治疗中,PEI-PEG-DSPE可以携带抑癌基因或自杀基因等至肿瘤细胞,抑制肿瘤生长或诱导肿瘤细胞凋亡。
药物递送:PEI-PEG-DSPE也可用于构建药物递送系统,将药物分子包裹在纳米载体中,实现对药物的可控释放和靶向递送。例如,在抗*瘤药物递送中,PEI-PEG-DSPE构建的纳米载体能够延长药物在血液中的循环时间,提高药物在肿瘤组织的蓄积量,从而增强药物的疗效并减少副作用。
二、制备方法
PEI-PEG-DSPE的制备聚焦于「三段结构的共价连接」,关键步骤包括:
PEG的活化:PEG的一端需引入活性基团(如羧基、马来酰亚胺)以连接PEI或DSPE。例如,甲氧基PEG与琥珀酸酐反应可生成羧基化PEG(mPEG-COOH);PEG与马来酸酐反应可生成马来酰亚胺化PEG(PEG-MAL)。
羧基-胺基缩合:mPEG-COOH与PEI的胺基在催化剂(如EDC/NHS)作用下反应,生成酰胺键(-CO-NH-),形成PEI-PEG-OH(PEG另一端为羟基)。若PEG另一端为羧基(如HO-PEG-COOH),则可与DSPE的胺基(DSPE-NH₂)反应,生成酰胺键。
马来酰亚胺-巯基反应:若PEG另一端为马来酰亚胺(如PEI-PEG-MAL),则可与DSPE的巯基(DSPE-SH,需通过DSPE-Cys合成)反应,生成硫醚键(-S-CH₂-)。
纯化:反应后需通过透析(截留分子量3.5kDa~10kDa)或色谱法(如凝胶渗透色谱)去除未反应的小分子试剂(如EDC、NHS)及副产物,获得高纯度PEI-PEG-DSPE。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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