ICG-PD-1抑制剂（ICG-PD-1 conjugate）功能性分子探针

ICG-PD-1抑制剂（ICG-PD-1 conjugate）是一类将近红外荧光染料吲哚菁绿（ICG, Indocyanine Green）与免疫检查点抑制剂（PD-1 inhibitor）进行偶联或复合的功能性分子探针，兼具光学成像与免疫调控功能。其设计思路在于利用ICG的近红外吸收与发射特性（λ_abs ≈ 780 nm，λ_em ≈ 810 nm）进行体内成像，同时通过PD-1抑制剂特异性结合T细胞表面的程序性死亡受体-1（PD-1），阻断其与PD-L1的相互作用，从而激活T细胞功能，增强免疫反应。在合成与构建过程中，核心环节是通过化学修饰实现ICG与小分子PD-1抑制剂或其衍生物之间的稳定共价连接。

在反应步骤上，通常的路线分为三个阶段：

步：ICG的活化修饰。 由于ICG分子本身含有磺酸基团，水溶性强，但缺乏直接与小分子药物偶联的反应位点，因此通常需要制备带有活性官能团的ICG衍生物。例如，利用ICG衍生物ICG-NHS（活性酯）或ICG-DBCO（环辛炔修饰物），为后续与含氨基或叠氮基的PD-1抑制剂衍生物进行连接创造条件。活化过程中，常通过将ICG与NHS/EDC体系反应，引入N-羟基琥珀酰亚胺酯端基，从而获得稳定的ICG活性酯。

第二步：PD-1抑制剂的衍生化处理。 典型的PD-1抑制剂为小分子化合物，往往需要在结构外围引入功能性基团（如伯胺、羧基或叠氮基），以便于与ICG的活性位点偶联。例如，通过在抑制剂分子非关键部位引入氨基侧链，可以与ICG-NHS发生酰胺化反应；或者在其结构中引入叠氮基团，再与ICG-DBCO通过应变促进的叠氮-炔点击反应（SPAAC）实现高效偶联。该步骤的设计原则是保持PD-1抑制剂核心药效团不受影响，同时引入可反应的连接点。

第三步：偶联与纯化。 在合成反应中，将ICG活性酯溶解于有机溶剂（如DMSO或DMF）中，并在适度缓冲条件下与PD-1抑制剂衍生物的氨基进行反应，通常在室温下搅拌数小时，即可形成ICG-PD-1抑制剂的酰胺键偶联物。若采用点击化学，则直接将ICG-DBCO与带叠氮基的PD-1抑制剂混合，在温和条件下完成偶联，无需额外催化剂。反应完成后，通过透析、HPLC或凝胶过滤方法去除游离ICG和未反应的小分子抑制剂，获得高纯度的ICG-PD-1抑制剂。

在结构表征方面，通常通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）、紫外-可见光谱（UV-Vis）、荧光光谱以及高效液相色谱（HPLC）对产物进行验证。ICG荧光信号的保留和PD-1抑制剂结构的完整性是判定偶联成功的关键指标。

这一反应步骤的科学意义在于，ICG赋予了PD-1抑制剂近红外荧光成像功能，使研究者能够在体内实时追踪药物的分布和代谢路径，同时通过PD-1阻断作用增强T细胞的免疫效应。该双功能体系为药物递送与作用机制研究提供了新的工具，也为精准医学中的成像引导型免疫提供了潜在方案。

产品名称：ICG-PD-1抑制剂（ICG-PD-1 conjugate）

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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