ICG-UrolithinA，吲哚菁绿标记尿石素A的合成过程研究

ICG-Urolithin A（吲哚菁绿标记尿石素A）是一种将近红外荧光染料吲哚菁绿（Indocyanine Green, ICG）与小分子多酚尿石素A（Urolithin A, C₁₃H₈O₄）通过化学偶联或修饰形成的功能性复合物。该复合物兼具ICG的深组织近红外荧光成像能力与尿石素A的生物活性，为药物递送、细胞追踪及体内成像研究提供了多功能平台。在ICG-Urolithin A体系中，合成过程研究侧重于偶联效率、反应条件优化、复合物稳定性以及光学性能保持。

1. 分子组成与特性

ICG染料

ICG为共轭多环吲哚类染料，带磺酸基团以提高水溶性，吸收峰约780 nm，发射峰约810 nm，适用于深组织成像。ICG通常通过活性衍生物（ICG-NHS、ICG-MAL、ICG-COOH）参与化学偶联，可与含羟基或胺基的小分子或蛋白质形成稳定共价键。

尿石素A（Urolithin A）

尿石素A是一种具有多酚结构的小分子，含有羟基和芳香羰基，可作为亲核或电子给予位点参与化学反应。其分子稳定、脂溶性适中，可用于药物递送体系或功能化纳米材料修饰。

连接策略

为了保持ICG的荧光性能及尿石素A的生物活性，通常采用PEG链或短间隔分子作为桥梁连接ICG和尿石素A，避免空间位阻和荧光猝灭，同时增加复合物的水溶性与稳定性。

2. 合成过程研究

ICG-Urolithin A的合成通常包括活化ICG、偶联反应、纯化及表征四个关键步骤：

ICG活化

使用ICG-NHS或ICG-MAL衍生物，将ICG羧基或巯基活化，形成电子缺乏中心。

溶解在PBS缓冲液或含少量有机溶剂（如DMSO、DMF）体系中，pH控制在7.4–8.5，避免ICG光降解。

尿石素A前处理

调节尿石素A溶液pH，使羟基或羰基位点处于可反应状态。

在必要时可对敏感基团进行保护，以防反应条件破坏分子活性。

偶联反应

将活化ICG缓慢加入尿石素A溶液，搅拌反应。

反应温和控制在室温至37℃，时间通常数小时至过夜，保证充分偶联并减少副反应。

偶联反应形成稳定的酯键或酰胺键，将ICG牢固连接到尿石素A分子上。

纯化与浓缩

反应结束后，通过透析、凝胶过滤或高效液相色谱（HPLC）去除游离ICG和尿石素A，获得纯净复合物。

可通过缓冲液更换和浓缩调节复合物浓度，保证生物适用性。

表征与性能验证

紫外-可见光谱和荧光光谱确认ICG荧光性能保持。

核磁共振（NMR）和质谱（MS）分析验证共价结合结构和偶联效率。

水溶性、稳定性及生物相容性测试确保复合物在体内应用的可行性。

3. 合成过程研究特点

偶联效率优化

通过控制ICG与尿石素A摩尔比、反应时间、温度及pH值，实现偶联密度可控，保证荧光信号强度与分子功能兼顾。

温和条件维持活性

整个偶联过程在温和条件下进行，既保持ICG光学性能，也保护尿石素A的羟基和芳香结构不被破坏。

稳定性与水溶性调控

通过PEG或短链间隔分子调节复合物空间结构，减少荧光猝灭，提高水溶性和生物分布均匀性。

功能整合

ICG提供深组织成像能力，尿石素A可赋予复合物生物活性或作为药物载体，实现“成像+递送”双重功能。

4. 应用优势

近红外可视化追踪：ICG荧光信号可实时监测复合物在体内分布。

复合功能平台：ICG-Urolithin A可进一步偶联药物、纳米载体或抗体，实现靶向递送和生物分子追踪。

水溶性与稳定性提升：偶联策略增强复合物溶解性及体内稳定性，延长成像时间。

多功能应用：可用于药物递送、细胞标记、体内分布研究及荧光成像平台开发。

产品名称：ICG-UrolithinA，吲哚菁绿标记尿石素A

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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