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DOTA-Pentixafor,DOTA修饰的Pentixafor(CXCR4影像肽)的合成
发布时间:2025-09-16     作者:YFF   分享到:

英文名称:DOTA-Pentixafor

中文名称:DOTA修饰的Pentixafor(CXCR4影像肽)

DOTA-Pentixafor是一种基于趋化因子受体CXCR4的靶向分子影像探针,其核心结构为Pentixafor肽,通过共价连接大环螯合剂DOTA实现放射性金属标记。Pentixafor肽由7个氨基酸组成,可特异性结合CXCR4受体,该受体在多种生理及病理过程中发挥关键作用。DOTA作为三齿螯合剂,能够稳定结合镓-68(⁶⁸Ga)等放射性核素,形成高稳定性的配合物,适用于正电子发射断层扫描(PET)成像。

该探针的制备需通过固相肽合成技术获得Pentixafor肽,再通过化学偶联将DOTA螯合剂引入肽链。标记过程中,⁶⁸Ga³⁺与DOTA的氮、氧原子形成六配位结构,确保放射性核素在体内循环中的稳定性。临床前研究显示,DOTA-Pentixafor在CXCR4高表达的细胞及动物模型中表现出显著的靶向富集,其PET信号强度与受体表达水平呈正相关,为CXCR4相关疾病的早期诊断及动态监测提供了分子影像工具。

目前,DOTA-Pentixafor已进入多中心临床试验阶段,用于评估CXCR4在血液系统肿瘤、实体瘤及炎症性疾病中的表达特征。其非侵入性成像特性可减少患者接受有创检查的频率,同时为个性化治疗方案的制定提供依据。未来研究将聚焦于优化标记效率、缩短合成周期及拓展至其他放射性核素(如⁶⁴Cu、⁸⁹Zr)的应用。

DOTA-Pentixafor

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