产品名称：DSPE-PEG-FA，1236288-25-7，磷脂-PEG-叶酸

DSPE-PEG-FA（CAS 号：1236288-25-7，磷脂 - 聚乙二醇 - 叶酸）是由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）、聚乙二醇（PEG）和叶酸（FA）构成的靶向性脂质 - PEG 衍生物，其核心设计理念是融合磷脂的膜整合能力、PEG 的长循环特性与叶酸的主动靶向功能，成为构建主动靶向脂质体、纳米胶束等递药系统的核心功能材料。DSPE 作为磷脂类成分，具有典型的两亲性结构 —— 亲水性的磷脂酰乙醇胺头部与疏水性的两条硬脂酰长链尾部，这种结构使其能自发嵌入脂质双分子层或疏水性载体的油相核心，与载体形成稳定的物理结合，结合效率可达 99% 以上，且在生理条件下不易脱落。同时，DSPE 的疏水性尾部能增强载体的稳定性，例如，含 DSPE-PEG-FA 的脂质体，其粒径分布变异系数（PDI）可控制在 0.1 以下，在血浆中孵育 24 小时后粒径无显著变化。

中间的 PEG 链段通常选择 2000-5000 分子量，其主要作用是 “长循环促进剂” 与 “靶向配体间隔臂”。PEG 的亲水性主链能在载体表面形成水化层，有效屏蔽载体表面的负电荷，减少 RES 系统中巨噬细胞的识别与吞噬，显著延长载体的体内循环时间。研究表明，经 DSPE-PEG2000-FA 修饰的阿霉素脂质体，其体内循环半衰期可达 20 小时以上，远高于未修饰脂质体的 2-3 小时。同时，PEG 链的柔性可作为 “间隔臂”，为叶酸提供足够的空间自由度，避免叶酸因靠近载体表面而无法与叶酸受体（FR）有效结合，使叶酸与 FR 的结合常数保持在 10^9 M^-1 以上，确保靶向效率。此外，PEG 链还能改善载体的水溶性与生物相容性，降低载体的溶血毒性，使溶血率控制在 5% 以下。

叶酸作为靶向配体，是实现主动靶向的核心。FR 在卵巢癌、宫颈癌、肺癌等多种肿瘤细胞表面高度表达，而在正常组织中低表达，这种表达差异使叶酸能引导载体精准识别肿瘤细胞。当 DSPE-PEG-FA 修饰的载体到达肿瘤部位后，叶酸与 FR 特异性结合，通过受体介导的内吞作用进入细胞，随后在溶酶体的酸性环境下，载体破裂释放药物，实现精准给药。该衍生物在肿瘤治疗领域应用极为广泛：在脂质体制备中，将 DSPE-PEG-FA 与其他脂质（如大豆卵磷脂、胆固醇）按一定比例混合，通过薄膜分散法制备叶酸靶向脂质体，包载多西他赛、顺铂等抗*药物，可使肿瘤部位药物浓度提升 8-12 倍，同时降低药物对骨髓、消化道等正常组织的毒性，将化疗副作用发生率降低 40% 以上。在纳米胶束领域，利用 DSPE 的疏水性与 PEG 的亲水性，可自组装形成叶酸靶向纳米胶束，包载疏水性药物如紫杉醇，显著提升药物的水溶性与生物利用度，使口服生物利用度从 15% 提升至 45% 以上。在基因治疗领域，可将 DSPE-PEG-FA 嵌入脂质纳米粒（LNP）表面，作为基因载体的靶向修饰剂，将 siRNA 或质粒 DNA 递送至肿瘤细胞，显著提升基因转染效率，使基因沉默效率或蛋白表达量提升 10-20 倍。此外，在诊断领域，将其与荧光探针或放射性核素（如 18F）结合，可制备靶向肿瘤的造影剂，用于肿瘤的早期诊断与分期评估。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年9月18日