Cy5-Tozasertib，花菁染料CY5标记托扎色替的作用机制

Cy5-Tozasertib（Cy5 标记托扎色替）是一类由小分子激酶抑制剂托扎色替（Tozasertib, 也称 VX-680）与花菁荧光染料 Cy5 偶联而成的荧光探针。其设计核心在于通过共价键将 Tozasertib 与 Cy5 结合，使其既保留原有的激酶抑制活性，又具备近红外区荧光信号，便于在细胞和分子水平上进行动态追踪。理解其反应机制需要同时考察 Tozasertib 的分子作用机理 与 Cy5 标记化学反应过程。

Tozasertib 是一种 ATP 竞争性 Aurora 激酶抑制剂，其分子核心为嘧啶并[2,4-d]嘧啶骨架，能够与 ATP 结合位点竞争结合，从而阻断激酶的磷酸化活性。其活性部分主要通过氮杂芳环与激酶口袋内的氢键网络和疏水作用形成稳定结合。由于该骨架具有一定的修饰潜力，分子外围通常存在可衍生化的氨基或酰胺基位点，可以用于与荧光染料进行偶联。

在合成 Cy5-Tozasertib 时，常选用 Cy5-NHS 酯与 Tozasertib 分子上的氨基发生酰胺化反应。反应机制可分为以下几个步骤：

亲核进攻：Tozasertib 分子上的伯氨基（–NH₂）或二级氨基在中性至弱碱性条件下呈亲核性，会对 Cy5-NHS 酯分子中的羰基碳发起进攻。

酰基转移：氨基攻击后，NHS 酯中的 N-羟基琥珀酰亚胺基团作为良好离去基团离去，生成新的酰胺键（–CONH–），将 Tozasertib 与 Cy5 稳定连接。

偶联稳定化：生成的 Cy5-Tozasertib 为共价结合物，酰胺键具有较高的化学稳定性，不易在生理条件下解离。

该反应本质上属于典型的 酰胺化反应机制，其优势在于操作简便、选择性强，并且不会破坏 Tozasertib 的核心活性环结构。

在作用机制上，Cy5-Tozasertib 同样通过 Tozasertib 的 ATP 竞争性作用结合 Aurora 激酶活性位点。由于 Cy5 标记通常引入在外围侧链上，并不会干扰与激酶结合的关键氢键与疏水作用，因此其仍保持较强的结合能力。Cy5 部分则作为光学标签，在分子进入细胞并结合靶点时，能够发出 660–670 nm 的红色荧光，从而实现对药物分子作用过程的动态监测。

此外，在细胞内的作用机制中，Cy5-Tozasertib 还体现出双重功能：

化学机制：通过 Tozasertib 抑制 Aurora 激酶活性，阻断下游信号转导通路。

光学机制：通过 Cy5 的荧光共轭结构，在受激光激发下释放近红外荧光，实现定位与定量检测。

产品名称：Cy5-Tozasertib，花菁染料CY5标记托扎色替

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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