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GAS-PEG-GAS,二琥珀酰亚胺乙酸酯聚乙二醇
发布时间:2025-09-26     作者:HLL   分享到:

产品名称:GAS-PEG-GAS,二琥珀酰亚胺乙酸酯聚乙二醇

GAS-PEG-GAS,即二琥珀酰亚胺乙酸酯聚乙二醇,是一类具有对称双官能团结构的 PEG 衍生物,其分子核心由聚乙二醇(PEG)主链和两端的琥珀酰亚胺乙酸酯(GAS)基团组成,这种结构设计使其在生物偶联反应中具备高效性和特异性,广泛应用于生物医学、药物研发及生物材料改性等领域。从化学特性来看,GAS 基团中的琥珀酰亚胺酯键是关键的反应活性位点,该官能团对氨基(-NH₂)具有高度的反应选择性,在温和的反应条件下(如中性缓冲溶液、室温),能与生物分子(如蛋白质、多肽、抗体、氨基修饰的核酸)中的游离氨基发生亲核取代反应,生成稳定的酰胺键,同时释放出琥珀酰亚胺分子。与其他 PEG 衍生物相比,GAS 基团的空间位阻较小,这一特点使其在与生物分子反应时,能更轻松地接近生物分子表面的氨基位点,尤其对于那些周围存在较大空间位阻的氨基,仍能实现高效偶联,显著提升了反应的成功率和偶联效率。

在药物修饰领域,GAS-PEG-GAS 发挥着重要作用,尤其在蛋白质药物和多肽药物的 PEG 化改造中表现突出。蛋白质药物(如胰岛素、生长激素、单克隆抗体)在临床应用中常面临半衰期短、生物利用度低、易引发免疫原性反应等问题。通过 GAS-PEG-GAS 对这类药物进行修饰,PEG 主链能在药物分子表面形成一层亲水保护膜,一方面可减少药物在体内被蛋白酶降解的速率,延长药物的血液循环时间;另一方面,PEG 链的亲水特性能增加药物的水溶性,避免药物在体内形成聚集体,降低因聚集导致的毒副作用;此外,PEG 链还能掩盖药物分子的抗原表位,减少机体免疫系统对药物的识别和攻击,降低免疫原性。例如,在胰岛素的 PEG 化修饰中,采用 GAS-PEG-GAS 作为修饰剂,修饰后的胰岛素不仅半衰期显著延长,从原本的数小时延长至数十小时,有效减少了糖尿病患者的注射频率,还降低了胰岛素的免疫原性,减少了患者出现过敏反应的风险,同时其降糖活性得到较好保留,确保了治疗效果。

在生物材料表面改性方面,GAS-PEG-GAS 也是一种重要的表面修饰剂。生物医用材料(如医用高分子材料、金属植入物、纳米载体)在植入体内后,常因生物相容性差而引发一系列问题,如蛋白质吸附、血小板黏附、炎症反应、血栓形成等。通过将 GAS-PEG-GAS 接枝到材料表面,利用其两端的 GAS 基团与材料表面的氨基(若材料表面无氨基,可先通过化学方法引入氨基基团)发生偶联反应,使 PEG 链牢固地结合在材料表面。PEG 链在材料表面形成的亲水涂层,能显著降低蛋白质、血小板等生物大分子在材料表面的吸附量,减少血小板的活化和聚集,从而降低血栓形成的风险;同时,亲水涂层还能抑制炎症细胞(如巨噬细胞)在材料表面的黏附和活化,减少炎症因子的释放,减轻炎症反应,提升材料的生物相容性,确保材料在体内的安全使用和长期稳定性。例如,在医用导管表面改性中,使用 GAS-PEG-GAS 对导管表面进行修饰后,导管表面的亲水性显著增强,蛋白质吸附量降低 60% 以上,血小板黏附数量大幅减少,有效降低了导管相关感染和血栓形成的发生率。

在实际应用过程中,GAS-PEG-GAS 的反应条件控制和储存管理对其性能发挥至关重要。反应体系的 pH 值是影响反应效率的关键因素之一,通常需将 pH 值控制在 7.2-8.0 之间,这一范围既能保证 GAS 基团中琥珀酰亚胺酯键的高反应活性,又能避免氨基在过酸条件下质子化(失去亲核性)或过碱条件下发生脱质子化(可能导致生物分子变性)。反应温度一般选择室温(20-25℃),若温度过高,可能导致 GAS 基团水解速率加快、PEG 链降解或生物分子变性;温度过低则会使反应速率显著减慢,延长反应时间,增加副反应发生的概率。反应时间需根据具体的反应体系(如生物分子浓度、GAS-PEG-GAS 浓度、反应温度)进行调整,通常为 0.5-3 小时,反应过程中需持续轻微搅拌,确保反应体系均匀,提高偶联的均匀性。在储存方面,GAS-PEG-GAS 需密封后置于 - 20℃的低温环境中,同时避免光照和潮湿,因为光照和潮湿环境会加速 GAS 基团中琥珀酰亚胺酯键的水解,导致其失去反应活性,影响后续使用效果。此外,在使用前需将 GAS-PEG-GAS 从低温环境中取出,待其恢复至室温后再打开密封包装,防止因温度骤变导致空气中的水蒸气凝结进入试剂中,影响试剂纯度。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

GAS-PEG-GAS

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小编:HLL 2025年9月25日

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