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m-PEG2000-SG,琥珀酰亚胺戊二酸酯修饰的PEG衍生物
发布时间:2025-09-26     作者:HLL   分享到:

产品名称:m-PEG2000-SG,琥珀酰亚胺戊二酸酯修饰的PEG衍生物

m-PEG2000-SG 是甲氧基聚乙二醇 2000 - 琥珀酰亚胺戊二酸酯的简称,属于单端活性 PEG 衍生物,其分子结构由三部分构成:一端为甲氧基(-OCH₃),作为惰性封闭端,用于阻断 PEG 链该端的化学反应活性,确保修饰过程中仅发生单端偶联;中间段为分子量固定为 2000Da 的 PEG 主链,该分子量的 PEG 在水溶性、空间位阻效应与生物代谢性能间达到理想平衡,既能有效发挥 PEG 化的优势,又不会因链过长导致生物分子活性受抑;另一端为琥珀酰亚胺戊二酸酯(SG)活性基团,该基团由戊二酸连接臂与琥珀酰亚胺酯(NHS ester)组成,连接臂的存在增加了活性位点与 PEG 主链的距离,减少了 PEG 主链对反应的空间位阻,同时提升了活性基团在水溶液中的稳定性,延缓水解速度,为偶联反应提供更宽松的条件窗口。

反应特性上,m-PEG2000-SG 的 SG 基团与含氨基(-NH₂)的生物分子(如蛋白质的赖氨酸残基、多肽的 N 端氨基、胺修饰的纳米颗粒或多糖)发生特异性酰胺化反应。反应机理为:SG 基团中的琥珀酰亚胺酯键具有较高的反应活性,在中性至弱碱性缓冲液中(最适 pH 7.0-8.5,常用 PBS 或 Tris-HCl 缓冲液),氨基作为亲核试剂进攻酯键的羰基,导致酯键断裂,形成稳定的酰胺键,同时释放琥珀酰亚胺小分子副产物。该反应无需催化剂,反应温度为室温(20-25℃),反应时间通常为 1-4 小时,反应效率高,且副产物琥珀酰亚胺对生物分子活性无明显影响,易通过透析、超滤等方法去除。由于甲氧基端的惰性,该衍生物仅能实现单端修饰,可精准控制生物分子的 PEG 修饰度(通常修饰度为 1-5 个 PEG 链 / 生物分子),避免过度修饰导致的生物活性降低。

应用领域主要集中在生物医药领域的分子修饰与功能优化。在蛋白质药物研发中,m-PEG2000-SG 是蛋白质 PEG 化的常用试剂,可用于修饰各类蛋白质药物(如酶制剂、细胞因子、单克隆抗体片段):通过 PEG 链的引入,显著提升药物的水溶性,解决疏水性蛋白质在生理溶液中的聚集问题;延长药物的体内半衰期,PEG 主链的空间位阻效应可减少药物被肾脏滤过清除与蛋白酶降解的速率,例如修饰重组人干扰素 α-2b,可将其体内半衰期从约 4 小时延长至 20 小时以上,大幅降低给药频率;降低药物的免疫原性,PEG 链可掩盖蛋白质表面的抗原表位,减少机体产生中和抗体的概率,提高药物的临床安全性。在纳米药物载体制备中,m-PEG2000-SG 可通过 SG 基团与载体表面的氨基反应,将 PEG 链修饰于纳米载体(如聚合物纳米粒、脂质体、金属纳米颗粒)表面,形成 “PEG 保护层”:提升载体的水溶性与分散性,避免载体在水性体系中聚集;减少血液中调理素蛋白的吸附,降低单核 - 巨噬细胞系统对载体的吞噬清除,延长载体在体内的循环时间;同时,PEG 保护层还能减少载体与正常细胞的非特异性相互作用,为后续靶向修饰(如偶联抗体、多肽)奠定基础。在诊断试剂与生物检测领域,m-PEG2000-SG 可用于修饰抗原、抗体或检测探针(如荧光探针、酶标记探针):提升试剂的稳定性,减少在储存与检测过程中的降解;降低非特异性结合,减少检测背景信号,提高检测灵敏度与特异性,适用于 ELISA、免疫层析、化学发光免疫分析等多种检测技术。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

m-PEG2000-SG

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小编:HLL 2025年9月25日

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