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Azides-DSPE,磷脂-叠氮的结构特征与化学活性
发布时间:2025-09-29     作者:wyh   分享到:

产品名称:Azides-DSPE,磷脂-叠氮的结构特征与化学活性

1. 结构特征与化学活性

结构基础:

DSPE骨架:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺),作为磷脂双分子层的核心组分,提供疏水锚定(C18脂肪酸链)和亲水头部(磷酸乙醇胺),支持脂质体或纳米颗粒自组装(粒径50-200 nm),增强膜稳定性与药物封装能力。

叠氮基团(-N₃):通过化学修饰引入DSPE的羧基或氨基,形成共价连接(如DSPE-PEG-N₃或DSPE-N₃)。叠氮基团支持无铜点击化学(SPAAC),与炔烃/DBCO在生理条件下快速环加成,实现生物正交标记与功能化偶联。

化学活性机制:

生物正交反应:叠氮基团与炔烃/环辛炔的SPAAC反应无需催化剂,避免金属毒性,适用于活细胞或体内标记(如抗体-药物偶联物、基因载体修饰)。

靶向递送潜力:叠氮基团可作为“化学手柄”,通过点击反应偶联靶向配体(如抗体、肽)、荧光探针或治疗性分子,实现精准递送与成像。

2. 合成方法与工艺优化

合成路径:

叠氮引入:通过DSPE的羧基与叠氮乙酸NHS酯反应,或经氨基修饰后引入叠氮基团。反应需惰性气体保护,控制温度(25-40℃)、pH(7-9),避免副反应(如水解或交联)。

PEG连接臂:PEG链(分子量1k-10k可定制)作为间隔臂,增强水溶性及抗蛋白吸附能力,延长体内循环时间(半衰期24-48小时)。

自组装与纯化:采用薄膜水化法或超声破碎法形成脂质体/纳米颗粒,通过透析、硅胶柱层析或HPLC纯化,纯度≥95%。

工艺优化:

调节PEG分子量平衡水溶性与循环时间;采用点击化学(如SPAAC)提升偶联效率。

加速稳定性试验(40℃/75% RH)验证长期储存稳定性,避免氧化/水解导致的结构破坏。

Azides-DSPE,磷脂-叠氮

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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