产品名称：ANG-PEG-DSPE，磷脂聚乙二醇靶向环肽的三模块协同结构

1. 结构特征与化学协同设计

三模块协同结构：

ANG靶向肽：以Angiopep-2（序列TFFYGGSRGKRNNFKTEEY）为核心，通过与低密度脂蛋白受体相关蛋白1（LRP1）结合，实现血脑屏障（BBB）穿透及脑肿瘤/病变组织靶向。ANG-1/ANG-2可进一步通过TIE2受体介导血管生成调控，适用于肿瘤血管靶向。

PEG链：分子量可定制（如2k、5k），形成水化层减少蛋白吸附，延长体内循环时间（半衰期＞8小时），并通过EPR效应增强肿瘤靶向性。

DSPE磷脂：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺提供疏水锚定（C18脂肪酸链），嵌入脂质体/纳米颗粒双分子层，保障载体稳定性及药物封装能力。

化学键合机制：

偶联方式：DSPE-NH₂与PEG-COOH通过酰胺键连接形成DSPE-PEG-COOH，经EDC/NHS活化后与ANG肽N端氨基反应；或通过点击化学（如SPAAC）实现无铜环加成，避免金属毒性。

功能优化：PEG链长可调控（如2k平衡长循环与穿透性），ANG肽可定制序列（如整合素靶向、穿膜肽），DSPE支持脂质体自组装（粒径50-200nm）。

2. 合成工艺与优化

关键合成步骤：

化学偶联：DSPE-PEG-COOH与ANG肽经EDC/NHS活化后形成稳定酰胺键，透析或超滤纯化，HPLC验证纯度＞95%。

点击化学：PEG末端修饰叠氮基团，ANG肽引入炔基，通过铜催化环加成反应连接；或采用硫醇-马来酰亚胺反应，利用半胱氨酸巯基实现高效偶联。

自组装：薄膜水化法或超声破碎法形成脂质体/纳米颗粒，PEG链暴露于水相表面，ANG肽靶向修饰。

工艺优化：

调节PEG分子量平衡水溶性与循环时间；采用点击化学提升偶联效率。

加速稳定性试验（40℃/75% RH）验证长期储存稳定性，避免氧化/水解导致的结构破坏。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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