产品名称:DSPE-TK-PEG-OH,磷脂-酮缩硫醇-聚乙二醇-羟基的关键合成步骤
1. 合成工艺与优化
关键合成步骤:
TK合成与偶联:通过硫光气法或硫代硫酸盐法合成酮缩硫醇,纯度≥95%;DSPE-PEG与TK经EDC/NHS活化后形成硫醚键,透析或硅胶柱层析纯化。
羟基功能化:PEG末端羟基经活化后,与靶向分子(如抗体、肽)或成像探针(如Cy5)反应,或通过点击化学引入炔基/叠氮基团,实现生物正交标记。
自组装与纯化:薄膜水化法制备脂质体(粒径50-200nm),超速离心或分子排阻色谱纯化,HPLC验证纯度及端基取代率(≥95%)。
工艺优化:
调节PEG分子量平衡水溶性与循环时间;采用点击化学提升偶联效率;通过加速稳定性试验(40℃/75% RH)验证长期储存稳定性,避免氧化/水解导致的结构破坏(如PEG链断裂或TK分解)。
2. 生物医学应用前沿
智能药物递送:
肿瘤靶向治疗:TK在肿瘤微环境(低pH/高GSH)下断裂,释放化疗药(如阿霉素)、siRNA或mRNA;羟基可偶联抗EGFR抗体或叶酸受体配体,实现精准递送与协同杀伤。例如,负载紫杉醇的DSPE-TK-PEG-OH脂质体在乳腺癌模型中肿瘤抑制率提高50%,靶向性提升4倍。
基因治疗与疫苗:包裹CRISPR-Cas9或mRNA疫苗,通过穿膜肽增强转染效率;羟基可连接免疫佐剂(如CpG寡核苷酸),提升免疫应答。
脑靶向递送:整合ANG肽穿透血脑屏障(BBB),靶向递送至胶质瘤细胞;羟基可偶联神经生长因子,促进神经再生。
影像诊断与诊疗一体化:
多模态成像:整合MRI(Gd³⁺-DOTA)、PET(⁶⁸Ga)或荧光探针(如Cy5),实现肿瘤精准定位与疗效实时监测;羟基可连接放射性核素(如¹⁸F)或荧光染料,增强成像信号强度(如肿瘤/正常组织荧光强度比达10:1)。
手术导航:在术中荧光成像引导下,辅助肿瘤切除与边界识别,减少正常组织损伤。
生物正交标记与检测:
蛋白质/基因标记:通过羟基的酯化/醚化反应,实现蛋白质荧光标记或基因探针偶联,用于细胞追踪或分子相互作用研究。
糖蛋白检测:偶联凝集素或抗体,用于糖蛋白富集与癌症标志物筛选;羟基可连接生物素,实现链霉亲和素介导的信号放大。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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