产品名称：DSPE-TK-PEG-NHS，磷脂-酮缩硫醇-聚乙二醇-活性酯的合成路径与关键步骤

1. 结构与功能设计

核心结构：

DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）：两亲性磷脂，含两条饱和硬脂酰链（C18:0），增强脂质体膜稳定性，促进纳米颗粒形成，常用于脂质纳米载体（如LNP）的骨架构建。

TK（酮缩硫醇）：还原敏感连接基团（-S-C=O），在肿瘤微环境（高GSH浓度，>10 mM）或细胞内还原条件下可裂解，实现药物可控释放。

PEG链（分子量2k-10kDa）：形成亲水屏障，延长体内循环时间（半衰期延长3-5倍），降低免疫原性，减少网状内皮系统（RES）清除。

FA（叶酸）：靶向配体，特异性结合叶酸受体（在卵巢癌、肺癌、乳腺癌等肿瘤细胞中高表达），实现主动靶向递送。

连接方式：

DSPE通过酯键与PEG连接，PEG末端通过酮缩硫醇键合叶酸。合成采用“分步偶联”策略：DSPE-PEG先通过EDC/NHS活化羧基与PEG的氨基/羟基反应，再引入TK-FA基团，确保产物纯度≥95%。

2. 合成路径与关键步骤

典型合成流程：

DSPE-PEG偶联：DSPE的羧基经EDC/NHS活化后，与PEG的氨基/羟基在无水DMF/DMSO中反应，形成酯键/酰胺键，惰性气体（氮气/氩气）保护，温度25-40℃。

TK-FA引入：PEG末端通过硫醇-烯点击化学或硫代酸酯反应连接酮缩硫醇，随后与叶酸通过酰胺键/酯键偶联，形成“DSPE-TK-PEG-FA”结构。

纯化与表征：采用透析、HPLC或凝胶色谱纯化，通过MALDI-TOF质谱、核磁共振（¹H-NMR）及FTIR验证结构，确保TK键和FA基团成功引入。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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