产品名称:DSPE-PEG-C(RGDfk),磷脂-聚乙二醇-环状RGDfk多肽的生物相容性与低毒性
产品介绍:
1. 功能优势:多维度性能优化
精准肿瘤靶向与穿透
c(RGDfk)多肽通过整合素介导的靶向作用,将纳米载体富集至肿瘤部位,减少对正常组织的毒性。其环状结构与整合素的结合亲和力高(Kd≈nM级),且可穿透肿瘤深层组织,克服固态瘤的递送屏障。
长循环与稳定性增强
PEG修饰延长纳米载体循环时间,DSPE的脂质双层提供物理屏障,保护包载药物/基因免受体液稀释或酶解,确保递送效率。
智能响应与控释能力
可引入pH、还原或酶响应基团(如酰腙键、二硫键),实现肿瘤微环境(pH 6.5-7.0)或细胞内(溶酶体pH 4.5-5.5)的智能药物释放。例如,在肿瘤酸性环境中,DSPE的磷脂双层发生相变,触发药物控释。
生物相容性与低毒性
DSPE与PEG均为生物可降解材料,c(RGDfk)多肽在体内代谢为氨基酸,减少蓄积风险。相较于传统化疗,该系统可显著降低全身毒性,提升治疗指数。
2. 应用场景:从实验室到临床转化
肿瘤靶向治疗
化疗药物递送:包载阿霉素、紫杉醇等化疗药,通过c(RGDfk)的靶向作用实现肿瘤精准治疗,减少心脏毒性等副作用。
基因治疗:递送siRNA、mRNA疫苗或CRISPR-Cas9系统,用于沉默致癌基因、激活免疫应答或基因编辑。例如,在黑色素瘤模型中,c(RGDfk)介导的siRNA递送可显著抑制肿瘤生长。
联合疗法:与免疫检查点抑制剂(如PD-1抗体)联用,增强抗肿瘤免疫应答;或与光热剂(如金纳米棒)协同,实现光热-化疗联合治疗。
活体成像与手术导航
结合荧光染料(如Cy5、ICG)或放射性核素(如⁶⁴Cu),实现肿瘤活体成像、边界识别及手术导航。例如,在乳腺癌手术中,DSPE-PEG-c(RGDfk)-Cy5复合物可实时标记肿瘤边界,辅助精准切除。
再生医学与组织工程
用于干细胞或免疫细胞的靶向递送,促进组织修复或再生。例如,在心肌梗死模型中,c(RGDfk)介导的干细胞递送可增强心肌再生,改善心功能。
3. 挑战与优化方向
合成与纯化挑战
需优化偶联条件(如反应比例、pH、温度)以提高产率,减少副产物;开发高效纯化策略(如亲和层析、膜分离)确保分子量均一性及纯度(>95%)。需验证c(RGDfk)多肽与整合素的结合亲和力及特异性。
生物安全性评估
长期毒性测试(如免疫原性、遗传毒性)及代谢途径研究(如肝/肾排泄)是临床转化的关键。需评估纳米载体在体内的稳定性、抗酶解能力及潜在蓄积风险,确保活体应用的安全性。
功能优化与智能化
刺激响应升级:引入双重响应(如pH/还原双敏感)或光控释放机制,提升药物释放的精准性。
靶向增强:通过基因工程改造c(RGDfk)序列或引入双靶向配体(如抗体-肽偶联),提升对特定肿瘤亚型的识别能力。
多模态成像融合:结合荧光、磁共振或放射性成像,提升疾病诊断的精准度与深度。
临床转化障碍
需解决规模化生产、批次间一致性及成本控制问题;开展临床前药代动力学、药效学及安全性评价,推动从实验室到临床的转化进程。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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