GW5074-NHS Ester的化学反应特性与机理

GW5074是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向Raf-1激酶，参与细胞增殖、分化及凋亡的调控。GW5074-NHS Ester是GW5074的化学衍生物，通过引入N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）活性酯，使小分子抑制剂具有与生物分子共价偶联的能力。

NHS Ester功能：可与含伯胺的分子（如蛋白质、抗体或多肽）形成稳定酰胺键。

小分子抑制剂功能：保留GW5074对Raf-1激酶的抑制活性，可将活性分子定位到特定蛋白或载体上，实现功能化药物或标记探针设计。

GW5074-NHS Ester通常为固体，具有疏水性，可溶于DMSO或DMF等有机溶剂，便于在实验中操作。

2. 化学反应特性与机理

GW5074-NHS Ester的核心化学反应是NHS活性酯与伯胺的酰胺化反应：

反应机理

伯胺作为亲核试剂攻击NHS酯的羰基碳，形成过渡态。

NHS作为离去基团脱离，生成稳定的酰胺键。

化学反应温和、选择性高，通常在pH 7–8的缓冲液中进行。

反应特性

高效率偶联：生成的酰胺键在水相或生理条件下稳定。

可控性：通过调节摩尔比和缓冲体系控制偶联程度，避免过度修饰导致抑制剂失活。

多功能性：NHS Ester使GW5074可以结合蛋白、抗体、多肽或纳米载体，便于构建药物-载体复合体系或荧光探针。

3. 实验用途

蛋白质或抗体偶联

GW5074-NHS Ester可与蛋白质的赖氨酸残基或N端伯胺反应，生成共价结合的复合物。

用于研究GW5074在特定蛋白靶点上的结合行为、抑制效率和选择性。

可用于构建靶向药物载体，将抑制剂导向特定细胞或组织。

多肽和寡核苷酸标记

GW5074可偶联到修饰多肽或寡核苷酸，形成功能化探针。

可用于FRET实验、蛋白互作研究或小分子抑制剂示踪。

纳米载体功能化

将GW5074-NHS Ester与脂质体、聚合物纳米粒或蛋白质基纳米颗粒偶联。

构建可控药物递送系统，实现“定位+释放”策略，提升体内药效和靶向性。

荧光或生物成像探针构建

与荧光标记蛋白或载体偶联，形成GW5074衍生的示踪分子。

可在体外或活体系统中追踪药物分布、结合位点及代谢途径。

药物-蛋白相互作用研究

偶联后的GW5074可用于免疫沉淀或共价捕获实验，研究Raf-1及下游信号通路。

可结合质谱或蛋白芯片技术，系统分析小分子抑制剂靶标及作用机制。

产品名称：GW5074-NHS Ester

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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