产品名称:DMG-PEG-R9,二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇-R9肽的跨膜递送与靶向性
产品介绍:
1. 核心功能特性与作用机制
跨膜递送与靶向性:
R9肽的正电荷与细胞膜负电荷相互作用,促进脂质体/纳米颗粒的内化,提高细胞内药物浓度。结合DMG的脂质特性,可穿透血脑屏障,递送神经活性分子(如神经生长因子)至脑组织,治疗阿尔茨海默病、帕金森病等。
基因递送优化:
R9肽可压缩核酸(如siRNA、mRNA),形成稳定的纳米复合物,保护核酸免受酶解,并通过电荷介导的转染提高基因表达效率。例如,递送CRISPR-Cas9系统至肿瘤细胞,实现基因编辑治疗。
刺激响应性释放:
PEG链的氢键作用与R9肽的电荷特性可实现药物在肿瘤微环境(pH 6.5-7.2)或炎症部位的靶向释放。酸性条件下,R9肽质子化增强,促进载体解离,释放包载的化疗药物(如阿霉素)或核酸药物。
生物活性调控:
R9肽可激活细胞信号通路(如MAPK/ERK),调控细胞增殖或凋亡,增强治疗效果。例如,在肿瘤治疗中,结合化疗药物,通过R9肽的细胞穿透能力提高肿瘤细胞内的药物浓度,减少副作用。
2. 合成工艺与质量控制
合成路径优化:
DMG与PEG通过酸催化酯化反应连接,产率>90%。R9肽通过固相合成法合成,经HPLC纯化后,通过氨基与PEG末端的羧基发生EDC/NHS介导的酰胺化反应引入。反应需控制温度(25-37℃)、pH(7.0-8.5)及时间(2-6小时),避免R9肽聚集。产物通过GPC纯化,纯度≥95%(HPLC验证)。
质量控制标准:
需检测分子量分布(GPC)、R9肽含量(UV-Vis)、残留溶剂(GC-MS)及内毒素水平(LAL试验)。产品需符合FDA/EMA关于脂质体药物载体的质量标准,确保批次间一致性。

关于我们:
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