DBCO-PEG6-Val-Ala-PAB-Gemcitabine的点击偶联特性

DBCO-PEG6-Val-Ala-PAB-Gemcitabine 是一种多功能小分子偶联物，集成了 DBCO（Dibenzocyclooctyne）、PEG6 链、Val-Ala-PAB（苄氧羰基间隔的二肽连接臂）和药物 Gemcitabine 的结构。该分子设计旨在实现药物递送系统的可控偶联、靶向释放和荧光或点击标记的兼容性，常用于抗体药物偶联物（ADC）或纳米药物平台研究。

结构组成与功能

DBCO（末端炔）

DBCO 是应变炔，可与叠氮基团进行快速 SPAAC 点击偶联。

无需铜催化，适合生物正交化学及活细胞体系。

PEG6 链

六个乙二醇单元提供空间隔离和柔性，增加水溶性并减少立体阻碍。

可优化药物与载体偶联效率，同时降低非特异性结合。

Val-Ala-PAB 连接臂

Val-Ala 为二肽序列，可被溶酶体内的特定蛋白酶（如 cathepsin B）识别和切割。

PAB（p-aminobenzyl 连接臂）作为自切割载体，实现药物释放的可控性。

通过酶敏感机制实现靶向细胞内药物释放，降低体内。

Gemcitabine

核苷类似物药物，可在靶向递送后抑制 DNA 合成并诱导肿瘤细胞凋亡。

通过 Val-Ala-PAB 连接，保持药物活性，同时实现靶向释放。

反应特点

点击偶联特性

DBCO 与叠氮基团进行 SPAAC 反应，无需铜催化，反应快速、选择性高。

可在蛋白质、抗体或纳米载体表面实现高效共价偶联。

酶敏释放

Val-Ala 二肽序列在溶酶体环境下被特定蛋白酶识别并切割。

PAB 连接臂在切割后自切割释放 Gemcitabine，实现精准药物递送。

减少药物在血液中非特异性释放，提高指数。

空间柔性与水溶性优化

PEG6 链提供适当的空间缓冲，使 DBCO 与叠氮反应不受 steric hindrance 影响。

提高整体分子的水相溶解性，便于体内输送与血液循环。

多功能兼容性

可与抗体、纳米颗粒或其他靶向载体偶联。

DBCO 与 PEG 链结构兼容多种标记或追踪功能，便于药物递送体系研究。

综上，DBCO-PEG6-Val-Ala-PAB-Gemcitabine 集成了点击化学偶联、酶敏释放和水溶性优化特性，使其在 ADC 构建、肿瘤靶向药物递送和纳米药物开发中具有优势，能够实现高效、可控、靶向的药物释放和。

产品名称：DBCO-PEG6-Val-Ala-PAB-Gemcitabine

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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