Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan的理化性质

Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan 是一种为抗体-药物偶联物（ADC）平台专门设计的高性能拓扑异构酶I抑制剂前药连接子（linker-payload）。它将四个核心结构模块巧妙结合：① Mal（马来酰亚胺）末端，用于与抗体或蛋白质表面的巯基（–SH）通过硫醚键共价偶联，实现位点特异连接；② PEG3（三聚乙二醇）链作为亲水柔性连接臂，提高水溶性、降低聚集、增强药代稳定性；③ Glucuronide（葡糖醛酸）基团作为可酶解的“触发器”，在肿瘤微环境中特异性被β-葡萄糖醛酸酶裂解，提供更高的选择性和安全性

该分子的设计充分体现ADC“高稳定性 + 高选择性 + 高”三原则。Mal基团确保与抗体的巯基定点偶联，形成结构均一的ADC，提高DAR（药物-抗体比）可控性和产品一致性。PEG3提供空间和亲水性，避免药物在血液中沉淀或与血浆蛋白非特异结合，同时减少ADC的肝和免疫原性。Glucuronide是一种经典酶敏感解离结构，肿瘤组织常表达高水平β-葡萄糖醛酸酶，而正常组织较低，因此该酶敏键可实现肿瘤内选择性释放，提高窗。MABC-Exatecan为强效拓扑异构酶I抑制剂，比SN-38和Irinotecan更强大，可诱导DNA双链断裂，导致细胞凋亡；其穿膜能力强，即使释放于肿瘤细胞内，也可扩散至周围细胞，产生“旁观者效应”，有效异质性肿瘤。

在理化性质上，该分子通常为中等-高分子量（约1000–1500 Da以上），亲水与疏水结构兼具。Mal基团对pH敏感，需在中性缓冲液（pH 6.5–7.5）中与抗体偶联。Glucuronide键在血液中稳定，但在溶酶体或肿瘤微环境中被特异酶切断。整个分子可通过肽键或自裂解linker（如PABC）进一步释放Exatecan活性形式。

功能上，Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan是构建下一代高效ADC药物的核心组件。它支持位点特异偶联（site-specific），提高抗体结合均一性，减少毒副作用。它也可用于设计小分子药物-蛋白偶联物、纳米药物载体、前体药物系统等。

应用方面，它被用于：

抗体-药物偶联物（如Trastuzumab-DXd类似结构）

个性化精准医疗

小分子-蛋白连接研究

ADC平台技术开发

药效与优化研究

药物释放机制验证

生物可降解、酶触发型前药系统

产品名称：Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan 

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

推荐产品：

花菁染料CY3标记人血清白蛋白CY3-HSA

花菁染料CY3标记透明质酸CY3-HA

花菁染料CY3标记谷氨酸Cy3-Glutamic Acid

花菁染料CY3标记右旋糖酐CY3-Ficoll

CY3-Ficoll花菁染料CY3标记右旋糖酐

仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.09