产品名称:异双官能团四臂聚乙二醇衍生物,含1臂炔基3臂乙烯砜基团
该衍生物属于非对称异双官能团四臂 PEG,其分子骨架同样以四官能团核心为基础,四条 PEG 链末端分别修饰 1 个炔基(-C≡CH)和 3 个乙烯砜基团(-SO₂CH=CH₂),这种 1:3 的官能团比例设计,核心目的是实现 “靶向偶联” 与 “高效负载” 的双重功能 —— 炔基负责与目标体系中的单一靶向位点(如细胞表面受体的特异性修饰位点)结合,而 3 个乙烯砜基团则承担大量负载功能分子(如药物、荧光探针、细胞因子)的任务,形成 “一分子衍生物连接一靶向位点 + 多负载分子” 的高效偶联模式。
从反应机制来看,该衍生物的两种官能团针对不同靶点设计,且反应条件互不冲突,可实现 “正交偶联”。其中,炔基的反应特性与前一种衍生物类似,主要与叠氮基发生 CuAAC 或 SPAAC 反应,但其作为单一活性位点,更强调 “精准定位”,例如在修饰细胞表面时,可通过炔基与细胞上预先修饰的单个叠氮基结合,确保分子在细胞表面的固定位置可控。而乙烯砜基团则是一种高特异性的亲核反应基团,其反应靶点主要是生物分子中的巯基(-SH)和氨基(-NH₂),尤其对巯基的选择性更高 —— 在中性至弱碱性 pH(7.0-8.5)下,乙烯砜的双键会与巯基发生迈克尔加成反应,形成稳定的硫醚键,反应速率常数可达 10²-10³ M⁻¹s⁻¹,且副产物仅为水,无需后续纯化即可直接用于生物体系;即使在氨基存在的情况下,乙烯砜与巯基的反应优先级仍高于氨基,这一特性使其特别适合修饰含半胱氨酸的蛋白质或多肽,避免对赖氨酸残基的非特异性修饰。
在实际应用中,该衍生物的非对称结构使其在多功能靶向递送系统中表现突出。在癌症联合治疗中,可通过 1 个炔基与肿瘤细胞表面叠氮基修饰的靶向抗体结合,实现分子在肿瘤部位的精准富集,再通过 3 个乙烯砜基团分别负载不同作用机制的化疗药物(如紫杉醇、顺铂),形成 “一载体多药物” 的递送模式,有效避免肿瘤细胞产生耐药性;在细胞成像领域,利用炔基将分子固定在活细胞表面后,3 个乙烯砜基团可分别连接不同波长的荧光探针(如 FITC、Cy5),实现对细胞表面受体动态变化的多通道实时监测,且乙烯砜与巯基的反应温和,不会对活细胞的生理功能造成影响;在组织工程支架的功能化中,通过炔基将衍生物固定在支架表面的叠氮基位点后,3 个乙烯砜基团可负载成骨细胞生长因子(如 BMP-2),促进支架表面的细胞黏附和增殖,同时 PEG 链的存在可改善支架的亲水性,减少蛋白吸附导致的生长因子失活。此外,该衍生物的四臂结构还能有效避免乙烯砜基团之间的空间位阻,确保每个乙烯砜基团都能与目标巯基充分接触,提升负载效率,这一点相比线性双乙烯砜 PEG 衍生物更具优势 —— 线性分子的两个乙烯砜基团距离较近,容易相互干扰,而四臂结构的 3 个乙烯砜基团呈空间发散分布,反应效率可提升 30%-50%。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年10月14日




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