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含三臂炔基,一臂巯基的四臂异双官能团聚乙二醇衍生物
发布时间:2025-10-15     作者:HLL   分享到:

产品名称:含三臂炔基,一臂巯基的四臂异双官能团聚乙二醇衍生物

该四臂 PEG 衍生物以四官能团核心(如季戊四醇)为骨架,四条 PEG 链末端呈现 3:1 的非对称官能团分布,即 3 条链修饰炔基(-C≡CH),1 条链修饰巯基(-SH),属于典型的 “多活性位点 + 单靶向位点” 异双官能团设计,核心优势在于 “高负载能力” 与 “精准定向” 的结合 ——3 个炔基可实现对功能分子(如药物、荧光探针)的高效负载,1 个巯基则负责与目标体系(如生物分子、材料表面)的特异性连接,形成 “一分子衍生物锚定一个靶点 + 负载多个功能分子” 的高效偶联模式。

从反应特性来看,两种官能团的反应机制完全独立,可实现分步或同步偶联。其中,3 个炔基延续了点击化学的高特异性,主要与叠氮基发生 CuAAC 或 SPAAC 反应:在 CuAAC 反应中,以硫酸铜 / 抗坏血酸钠为催化剂,生理 pH 下即可快速反应,产物三唑环稳定无毒性;若用于活细胞或活体体系,可将炔基替换为环张力炔(如 DBCO),通过 SPAAC 反应避免金属离子对生物活性的影响。3 个炔基的数量设计并非随机,而是为了在保证高负载量的同时,避免过度修饰导致的分子聚集 —— 四臂结构使 3 个炔基呈空间发散分布,即使偶联 3 个功能分子,也不会因空间位阻导致分子团聚,同时 PEG 链的亲水性可进一步提升偶联产物的水溶性。

而单一巯基的设计则聚焦 “精准靶向”,其反应靶点主要是马来酰亚胺(Maleimide)、乙烯砜(Vinyl sulfone)等基团:在中性 pH(6.5-7.5)下,巯基与马来酰亚胺发生 Michael 加成反应,形成稳定的硫代琥珀酰亚胺键,反应特异性极高,不与氨基、羧基等其他官能团交叉反应;若反应体系 pH 偏高(8.0-8.5),巯基也可与乙烯砜反应形成硫醚键。单一巯基的设置避免了多巯基可能导致的分子内交联,同时确保衍生物只能通过一个位点与目标结合,例如在修饰蛋白质时,仅与蛋白质上的一个马来酰亚胺位点连接,避免对蛋白质构象的破坏。

应用场景中,该衍生物的高负载特性使其在药物递送领域表现突出。在癌症靶向治疗中,可通过 1 个巯基与肿瘤靶向抗体上的马来酰亚胺位点结合,再通过 3 个炔基分别负载不同化疗药物(如紫杉醇、阿霉素),实现 “一抗体多药物” 的联合递送,同时 PEG 链可延长药物在体内的循环时间,减少免疫清除;在荧光成像领域,利用巯基将衍生物固定在细胞表面的马来酰亚胺修饰受体上,3 个炔基分别连接不同波长的荧光探针(如 FITC、Cy3、Cy5),可实现对细胞表面受体的多通道成像,助力研究受体的分布与动态变化;在生物材料改性中,通过巯基将衍生物固定在支架表面的乙烯砜位点,3 个炔基负载成骨生长因子(如 BMP-2),可促进支架表面的细胞增殖与分化,适用于骨组织工程。此外,巯基的还原响应性(在高浓度谷胱甘肽环境中可断裂)还使其可构建 “智能释放” 系统 —— 在肿瘤细胞内高谷胱甘肽环境下,巯基与载体的连接键断裂,释放出 3 个炔基负载的药物,提升药物在病灶部位的释放效率。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

含三臂炔基,一臂巯基的四臂异双官能团聚乙二醇衍生物

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小编:HLL 2025年10月14日

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