产品名称:DMG-MPEG,二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇的制备与反应机制
1. 制备与反应机制
合成路径:mPEG与DMG通过酯化或氨基化反应连接,形成两亲性聚合物。制备脂质体时,常与DSPC、胆固醇等混合,采用薄膜水化法或微流控技术形成纳米颗粒。
纯化与表征:通过透析、超滤或凝胶过滤去除杂质,动态光散射(DLS)验证粒径,透射电镜(TEM)观察形态,HPLC/NMR/质谱确认纯度(≥95%)。
2. 储存与操作规范
储存条件:-20℃避光、干燥保存,分装小份避免反复冻融,保质期通常≥1年。
操作规范:弱碱性环境(pH 7.5-8.5),避免含游离胺(如Tris)的缓冲液;避光操作减少光漂白;佩戴手套、护目镜,废弃物按有机试剂处理。
3. 安全性与生物相容性
生物相容性:PEG链减少免疫原性,DMG可降解,适用于科研级生物医学应用(非医疗用途)。
毒性评估:体外细胞毒性低,但需验证标记后生物活性保留;体内实验需遵循伦理规范,评估长期毒性。
代谢途径:主要通过肾脏排泄,PEG链降解为短链聚乙二醇,最终代谢为二氧化碳和水。
4. 对比与优化策略
与其他磷脂-PEG衍生物对比:
DSPE-PEG:DSPE-PEG-NH₂/COOH适用于特定官能团修饰,而DMG-MPEG在脂质体形成中可能具有更优的生物分布和稳定性。
优势:两亲性平衡、长循环时间、可降解性、灵活的功能化修饰(如靶向配体、荧光标记)。
优化方向:引入PEG链或酶敏感键(如酸敏感腙键),增强水溶性及可控释放;结合多模态探针(如FRET/量子点)实现动态追踪。

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