产品名称:DOPE-PEG-Heparin,二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-肝素
1. 化学结构与核心特性
结构组成:
DOPE核心:磷脂双层结构单元,含疏水性二油酰基链(C18:1)和亲水性乙醇胺头基,赋予脂质体膜融合能力及细胞内递送效率,尤其在酸性环境(如肿瘤微环境、内体/溶酶体)中触发构象变化,促进药物释放。
PEG链:聚乙二醇修饰增强水溶性、生物相容性及“隐形”效应,延长体内循环时间(半衰期24-72小时),减少免疫系统识别。
肝素(Heparin):通过共价键连接至PEG末端,肝素为高度硫酸化的糖胺聚糖,具有强负电荷,可靶向带正电的分子(如生长因子、细胞表面受体)或结合抗凝血酶Ⅲ发挥抗凝作用。
物理性质:
分子量可定制(如5k-20k Da),纯度≥95%,溶于水、DMSO、PBS等溶剂。对光、热敏感,需避光低温储存;肝素易吸湿,需保持干燥环境。
2. 核心应用场景
靶向药物递送系统:
肿瘤靶向:肝素的负电荷可靶向肿瘤细胞表面过表达的阳离子蛋白(如整合素、选择素),实现化疗药物(如阿霉素)、核酸(siRNA/mRNA)或基因的精准递送。例如,在乳腺癌模型中,肿瘤部位药物浓度提升3-5倍,抑瘤率提高40%-60%。
抗*与抗凝:肝素的抗凝血特性适配心血管疾病治疗(如抗血栓形成),同时其抗炎作用可用于炎症性疾病(如类风湿性关节炎)的靶向治疗。
pH响应释放:DOPE在酸性肿瘤微环境中质子化,触发脂质体结构变化,实现药物可控释放,减少对正常组织的毒性。
生物成像与标记:
肝素可与荧光探针(如Cy5、FITC)或放射性同位素偶联,用于活体肿瘤成像、细胞追踪或代谢研究。
在免疫荧光中标记细胞膜成分,追踪膜蛋白动态或细胞间相互作用。
纳米材料功能化:
修饰金纳米颗粒、量子点或磁性纳米粒,提升稳定性及生物相容性,适配生物传感器、肿瘤成像或诊断试剂开发。
构建多功能脂质体,集成靶向、成像、治疗于一体,实现诊疗一体化。

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