Sitagliptin-NHS 西格列汀-N-羟基琥珀酰亚胺酯的应用领域-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安齐岳生物

Sitagliptin-NHS 是西格列汀（Sitagliptin）的活性酯衍生物，是通过将西格列汀分子的氨基或羧基功能化为 N-羟基琥珀酰亚胺酯（NHS ester）形式制备的化学修饰产物。NHS 酯作为一种常用的化学活化基团，具有高度反应性，能够在温和条件下与氨基化合物形成稳定的酰胺键。这使得 Sitagliptin-NHS 在生物偶联、药物递送以及化学探针开发中具有广泛的应用潜力。

化学性质

Sitagliptin-NHS 保留了原西格列汀的核心结构，包括 β-胺基酸结构和氮杂环衍生物结构，同时在其活性位点引入了 NHS 酯功能。NHS 酯的引入显著增强了其与初级胺反应的活性，使其能够在无强酸或强碱条件下形成共价连接。Sitagliptin-NHS 在有机溶剂中如 DMSO、DMF 或乙腈中具有良好的溶解性，但在水中易水解，因此通常需在使用前溶解于干燥有机溶剂中，避免与水长时间接触。

合成方法

Sitagliptin-NHS 的制备一般通过西格列汀与 NHS 及碳二亚胺类活化剂（如 DCC 或 EDC）反应得到。反应过程中，碳二亚胺先与羧基形成活性中间体，随后与 NHS 结合生成稳定的 NHS 酯。该方法操作简便、条件温和，能够高效制备出纯度较高的 Sitagliptin-NHS。合成过程中需注意反应溶剂的干燥和温度控制，以防止 NHS 酯水解或副反应生成。

应用领域

生物偶联与标记
Sitagliptin-NHS 可用于与蛋白质、肽链或多肽表面的氨基形成稳定的共价键，实现西格列汀的化学标记。这种偶联方式广泛应用于药物-蛋白偶联物的制备、免疫分析、药物输送系统和生物传感器中。

药物递送研究
通过 Sitagliptin-NHS 与载体材料（如聚合物、纳米颗粒或脂质体）的共价连接，可以制备出靶向性药物递送体系。其稳定的酰胺键保证了药物在体外及体内的稳定性，同时 NHS 酯的高反应性使得偶联效率显著提高，适合构建高效的药物载体系统。

化学探针开发
Sitagliptin-NHS 可作为西格列汀功能化探针，用于研究其在生物体系中的靶向作用。通过与荧光染料或生物素等分子偶联，可以制备可追踪的药物探针，用于药物分布、细胞摄取及靶向分析研究，为药物研发和机制研究提供便利工具。

生物化学分析
Sitagliptin-NHS 能够与蛋白质或多肽中的氨基形成共价键，可用于制备免疫分析试剂或药物结合位点研究。其可控的化学反应特性和高选择性使其在蛋白质修饰、药物-蛋白结合研究中具有广泛用途。

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