DSPE-PEG-SS-Maleimide 磷脂-PEG-双硫键-马来酰亚胺的物理化学性质-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安齐岳生物

DSPE-PEG-SS-Maleimide 是一种高度功能化的两性分子，其结构由三部分组成：疏水核心二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺（DSPE）、亲水聚乙二醇（PEG）链和末端的马来酰亚胺（Maleimide），通过双硫键（SS）将 PEG 链与 DSPE 脂质骨架连接。该分子结合了脂质的生物相容性、PEG 的水溶性及免疫隐蔽效应、双硫键的还原响应性以及马来酰亚胺的选择性化学修饰能力，是构建智能纳米药物载体和靶向功能化材料的重要工具。

一、化学结构与特性

DSPE-PEG-SS-Maleimide 的核心 DSPE 是由甘油磷脂骨架连接两个硬脂酸酰基形成的疏水性分子，具有优异的自组装能力，可在水相中形成脂质双层、胶束或脂质体。PEG 链提供亲水性和空间排斥效应，有效降低颗粒表面蛋白吸附，延长体内循环时间。双硫键（SS）是一种可逆化学键，在还原性环境（如细胞内高浓度谷胱甘肽）下可断裂，实现环境响应性功能。马来酰亚胺末端能够选择性与含巯基（-SH）的分子发生 Michael 加成反应，形成稳定的硫醚键，从而实现靶向化学修饰或药物偶联。

双硫键的设计赋予 DSPE-PEG-SS-Maleimide 智能响应能力：在正常生理条件下保持稳定，在还原性微环境中断裂，可释放 PEG-或马来酰亚胺连接的功能分子或药物。马来酰亚胺末端的化学活性高度选择性，尤其适合与蛋白质、肽类或小分子药物中的巯基进行共价结合，实现精准靶向和可控功能化。

二、物理化学性质

DSPE-PEG-SS-Maleimide 是典型的两性分子，疏水的 DSPE 脂尾和亲水的 PEG-Maleimide 端使其能够自组装形成稳定纳米颗粒。PEG 链提供良好的水溶性、颗粒稳定性和循环时间延长作用，同时降低非特异性免疫清除。双硫键在还原性环境下断裂，使纳米颗粒具有响应性药物释放能力，适用于肿瘤微环境或细胞内高还原状态。马来酰亚胺的末端提供高效的巯基偶联位点，可在中性或弱碱性水溶液中与巯基分子快速反应，形成稳定的共价键，从而实现功能化或靶向修饰。

该分子对 pH、氧化还原环境及巯基化学敏感，可在设计纳米药物载体时实现多重响应功能。例如，可通过双硫键在高谷胱甘肽环境下触发 PEG 断裂，同时通过马来酰亚胺与抗体或肽偶联，实现双功能响应纳米载体。

三、主要应用

智能纳米药物载体
DSPE-PEG-SS-Maleimide 可用于构建响应性脂质体或纳米颗粒，通过双硫键在还原性微环境中断裂，实现药物选择性释放，提高疗效并降低对正常组织的毒副作用。

靶向递送系统
末端马来酰亚胺可与含巯基的抗体、靶向肽或蛋白质共价偶联，使纳米载体具备特异性靶向能力。结合双硫键响应性，可实现肿瘤组织的选择性积累与药物释放，提高治疗精确性。

生物分子偶联平台
DSPE-PEG-SS-Maleimide 可用于偶联蛋白质、酶、抗体、荧光标记分子等，构建诊疗一体化系统，如用于活体成像、药物追踪或治疗监测。

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