英文名称：DOX-OH，Doxorubicin Hydroxyl Derivative

中文名称：羟基修饰阿霉素

DOX-OH是阿霉素（Doxorubicin，DOX）分子通过化学修饰引入羟基（-OH）后的衍生物。阿霉素是一种蒽环类抗生素，广泛用于治疗多种疾病，但其心脏毒性和骨髓抑制等副作用限制了临床应用。通过羟基修饰，可改善其药代动力学性质，降低毒性。例如，聚乙二醇化阿霉素（PEG-DOX）通过在分子表面引入羟基聚乙二醇链，延长血液循环时间，减少在心脏的蓄积。

羟基修饰可调节阿霉素的溶解性与稳定性。未修饰的阿霉素在水中的溶解度较低，且易氧化降解。引入羟基后，如羟乙基阿霉素的溶解度显著提升，同时羟基的供电子效应可稳定分子结构，减少氧化分解。此外，羟基还可作为连接其他功能基团的“锚点”，例如通过酯键或酰胺键连接靶向分子（如抗体或多肽），实现主动靶向递送。

在药物递送系统中，DOX-OH常作为前药设计的基础。例如，将羟基修饰阿霉素与环糊精包合，可形成纳米粒，通过被动靶向（EPR效应）在肿瘤组织富集。羟基还可与金属离子（如铁）配位，构建光热-化疗联合治疗体系。在体外实验中，此类复合物在近红外光照射下产生热量，同时释放阿霉素，提升治疗效果。

制备方法包括直接化学修饰和生物偶联技术。直接修饰通过阿霉素分子中的氨基或羟基与修饰试剂（如环氧乙烷、氯乙酸）反应，引入羟基或羟基聚合物。生物偶联则利用酶促反应或点击化学，将羟基修饰的配体（如叶酸、透明质酸）连接到阿霉素分子上。两种方法均可控制修饰程度，以平衡疗效与安全性。

安全性方面，羟基修饰阿霉素的毒性通常低于未修饰品种。例如，聚乙二醇化阿霉素的心脏毒性显著降低，且在动物实验中显示更高的最大耐受剂量。其代谢产物也更易通过肾脏排泄，减少在体内的蓄积。

未来研究方向包括开发智能响应型羟基修饰阿霉素，如pH敏感或酶敏感前药，在肿瘤微环境中精准释放药物；或结合纳米技术，构建多功能递送系统，同时实现诊断与治疗功能。此外，探索其在联合治疗中的应用，如与免疫检查点抑制剂联用，也是潜在方向。

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西安齐岳生物科技长期深耕于化学基团与功能分子的定制化研发领域，拥有成熟的有机合成技术体系、精准的分子修饰手法以及灵活的结构调控能力。我们能够依据客户需求，精心构建各类特殊化学键结构，涵盖二硫键、腙键、酮缩硫醇等，并专注于有机双硒键的设计、合成与定制服务。此外，我们还擅长实现多种官能团的定向引入与精准修饰，为复杂分子的研发与制备提供坚实的技术支撑。

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