英文名称:NOTA-OH,1,4,7-Triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid-Hydroxyl
中文名称:三氮杂环壬烷三乙酸-羟基
NOTA-OH是一种基于NOTA大环配体的衍生物,其核心结构为1,4,7-三氮杂环壬烷,三个氮原子与三个乙酸基团形成紧凑的螯合腔。与DOTA相比,NOTA的环尺寸更小,与金属离子(如镓-68、铜-64)的螯合速率更快,且在低pH条件下稳定性更优,因此在正电子发射断层扫描(PET)探针开发中具有独特优势。羟基(-OH)的引入通常位于乙酸基团的侧链,为分子提供了化学反应活性。
NOTA-OH的物理性质受分子量及修饰基团影响。例如,NOTA-PEG-OH通过聚乙二醇(PEG)链延长分子臂长,显著提升了其水溶性和生物相容性,同时降低了非特异性结合。其分子量范围覆盖500-10,000道尔顿,纯度可达95%以上,储存时需避免潮湿和高温环境。羟基的存在使其可通过点击化学或酰胺化反应与生物分子(如抗体、多肽)偶联,构建靶向PET探针。
在应用研究中,NOTA-OH常作为放射性核素标记的前体使用。例如,与前列腺特异性膜抗原(PSMA)靶向肽结合后,可开发用于前列腺癌诊断的PET探针;或通过羟基修饰引入荧光基团,实现术中荧光导航与PET成像的融合。其模块化设计支持研究者根据实验需求灵活调整分子结构,为分子影像及精准诊疗提供了重要平台。

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