英文名称:DOTA-OH,1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid-Hydroxyl
中文名称:四氮杂环十二烷四乙酸-羟基
DOTA-OH是一种以大环配体DOTA为基础的衍生物,其核心结构为1,4,7,10-四氮杂环十二烷,四个氮原子与四个乙酸基团形成稳定的螯合腔。羟基(-OH)的引入通常位于乙酸基团的侧链或环骨架上,为分子提供了额外的化学反应位点。DOTA类配体因能与钆(Gd³⁺)、镥(Lu³⁺)等金属离子形成高稳定性配合物,在核医学成像(如MRI造影剂)及放射性药物开发中应用广泛。
DOTA-OH的化学性质受羟基位置及数量影响。例如,DOTA(Monoamides)-OH通过单酰胺化修饰保留一个游离羧基和羟基,既维持了金属螯合能力,又增强了分子柔性。其分子量约为500-700道尔顿,纯度可达98%以上,储存条件需避免高温和强酸环境。羟基的存在使其可通过点击化学或酯化反应与生物分子(如抗体、多肽)偶联,构建靶向探针或诊疗一体化试剂。
在应用研究中,DOTA-OH常作为功能化平台使用。例如,与肿瘤靶向肽结合后,可开发用于PET/MRI双模态成像的探针;或通过羟基修饰引入荧光基团,实现多模态成像。其模块化设计支持研究者根据实验需求灵活调整分子结构,为精准医学研究提供了重要工具。

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