生物素标记冬凌草乙素，Biotin-Oridonin B的合成过程研究

生物素标记冬凌草乙素（Biotin-Oridonin B）是一种将天然产物冬凌草乙素（Oridonin B）与生物素（Biotin）通过化学偶联形成的功能性分子。冬凌草乙素是从中药冬凌草中分离得到的二萜类化合物，具有多羟基和环状萜骨架，分子中含有羟基、酮基和不饱和双键，为化学修饰和偶联提供了多种反应位点。生物素是一种小分子维生素，含有噻唑环和羧基，可与链霉亲和素（Streptavidin）或亲和素（Avidin）高选择性结合。通过将冬凌草乙素与生物素偶联形成 Biotin-Oridonin B，可同时实现天然产物的生物学功能研究与高选择性分子标记，使其在化学生物学、药物递送及靶向分子研究中具有重要应用价值。

在化学组成上，Biotin-Oridonin B 由三部分构成：冬凌草乙素骨架、生物素识别基团以及连接桥。冬凌草乙素提供羟基、酮基和环状萜结构，作为偶联反应的活性位点，并保持其天然分子骨架的完整性；生物素通过羧基活化形成活性酯或酰亚胺中间体，与冬凌草乙素的羟基或氨基反应形成稳定酰胺或酯键；连接桥通常采用柔性短链，如亚甲基链或聚乙二醇衍生链，既保证分子空间柔性，又减少生物素结合链霉亲和素时的空间阻碍。偶联产物在缓冲液和水相体系中表现出良好的化学稳定性和溶解性。

Biotin-Oridonin B 的合成过程研究主要涉及以下几个环节：

1. 冬凌草乙素官能化
   冬凌草乙素分子中含有多个羟基和酮基，其中部分羟基可作为偶联位点。为了实现选择性偶联，通常采用保护基团暂时封闭不反应的羟基，例如使用醋酸酯或甲基保护羟基，仅保留特定羟基进行活化。通过这种方式，可在保证天然骨架结构完整的前提下，为生物素偶联提供亲核位点。

2. 生物素活化
   生物素羧基通过活化剂如 EDC（1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺）、DCC（偶氮二异丁酰胺）或 NHS（N-羟基琥珀酰亚胺）形成活性酯。活化后的生物素具有亲电性，可与冬凌草乙素的羟基或氨基发生亲核进攻反应，形成共价偶联。活化步骤通常在干燥有机溶剂中进行，以减少水解副反应，保证产物的收率与纯度。

3. 偶联反应
   将官能化的冬凌草乙素与活化的生物素在适宜的缓冲液或有机溶剂体系中混合进行偶联。偶联过程中，冬凌草乙素的羟基或氨基进攻活化羧基的碳原子，形成稳定的酰胺键或酯键。反应条件通常温和（室温或略低温）进行，以避免天然产物骨架氧化或结构破坏。偶联时间、温度和 pH 的优化对于提高产率和保持分子功能具有重要意义。

4. 纯化与表征
   偶联产物中可能含有未反应的冬凌草乙素、生物素及副产物，需要通过纯化获得高纯度 Biotin-Oridonin B。常用方法包括反相高效液相色谱（HPLC）、硅胶柱层析或透析等。纯化后通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）、紫外-可见光谱（UV-Vis）和荧光光谱进行表征，以确认偶联成功、产物结构完整及生物素功能保持。

5. 研究应用价值
   Biotin-Oridonin B 可用于靶标捕获、蛋白质相互作用研究及天然产物功能解析。通过生物素-链霉亲和素体系，可高效富集与冬凌草乙素相互作用的蛋白质或分子，为药理学和化学生物学研究提供实验依据。同时，该偶联分子可用于细胞成像、分子追踪及药物递送系统研究，为天然产物功能化提供可靠方法学基础。

产品名称：生物素标记冬凌草乙素

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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