产品名称:DSPE-PEG3.4k-DSPE,双磷脂3400聚乙二醇
DSPE-PEG3.4k-DSPE(双磷脂 3400 聚乙二醇)是一种由两分子 DSPE(1,2 - 二硬脂酰 - sn - 甘油 - 3 - 磷酸乙醇胺)与一分子分子量为 3400Da 的聚乙二醇(PEG)通过共价键连接形成的双亲性聚合物,属于脂质体药物载体的核心辅料,凭借其独特的分子结构与性能,在药物递送系统研究与制药领域具有重要应用价值。
从分子结构与特性来看,DSPE-PEG3.4k-DSPE 的分子结构呈现 “哑铃状”:两端为 DSPE 疏水基团,中间为 PEG 亲水链。其中,DSPE 作为天然磷脂衍生物,由疏水的两条硬脂酰链(18 个碳原子的饱和脂肪酸链)和亲水的磷酸乙醇胺头部组成,其疏水链可与脂质体的磷脂双分子层发生疏水相互作用,锚定在脂质体表面;中间的 PEG3.4k(分子量 3400Da 的聚乙二醇)为线性亲水聚合物,具有良好的水溶性、生物相容性及无免疫原性,其链长经过优化,既能在脂质体表面形成致密的亲水保护层,又不会因链过长导致载体粒径过大或稳定性下降。这种双亲性结构赋予 DSPE-PEG3.4k-DSPE 三大核心功能:一是稳定脂质体结构,通过 PEG 链的空间位阻效应,减少脂质体颗粒间的聚集、融合,延长脂质体在溶液中的储存稳定性;二是改善药物载体的药代动力学性能,PEG 保护层可避免脂质体被体内单核 - 巨噬细胞系统(MPS)识别与吞噬,延长其在血液循环中的半衰期(相较于未修饰脂质体,半衰期可延长 3-5 倍);三是增强载体的生物相容性,PEG 链的存在可降低脂质体与血液成分(如蛋白质、红细胞)的非特异性相互作用,减少溶血反应、过敏反应等不良反应的发生风险。
在制备工艺上,DSPE-PEG3.4k-DSPE 通常通过两步反应合成:第一步为 PEG 的活化,将两端羟基(-OH)的 PEG3.4k 与活化试剂(如琥珀酸酐、碳酸二琥珀酰亚胺)反应,在 PEG 两端引入活性酯基团(如琥珀酰亚胺酯),获得双端活性 PEG;第二步为与 DSPE 的偶联,将双端活性 PEG 与 DSPE 的氨基(-NH2,位于磷酸乙醇胺头部)在无水有机溶剂(如二氯甲烷、氯仿)中反应,形成酰胺键,实现 DSPE 与 PEG 的连接,反应结束后,通过柱层析(如硅胶柱层析)去除未反应的 DSPE、单端偶联产物及杂质,再通过冷冻干燥获得白色粉末状产物。产物纯度通常通过高效液相色谱(HPLC)检测,纯度需达到 95% 以上,且需通过质谱(MS)验证分子质量,确保符合设计要求。
在应用场景中,DSPE-PEG3.4k-DSPE 主要作为脂质体辅料,用于构建长效、靶向药物递送系统,具体应用包括四大领域:一是抗肿&药物递送,将化疗药物(如阿霉素、紫杉醇)包载于 DSPE-PEG3.4k-DSPE 修饰的脂质体中,可显著延长药物在血液循环中的停留时间,通过增强渗透滞留效应(EPR 效应),使药物更多地富集到肿瘤组织,提高药物疗效,同时减少药物对正常组织的毒性(如降低阿霉素对心脏的毒性);二是基因药物递送,用于构建阳离子脂质体,与 DNA、siRNA 等基因药物形成复合物,PEG 保护层可减少复合物被核酸酶降解,提高基因药物的稳定性,同时促进复合物进入细胞,提升基因转染效率;三是抗菌药物递送,将抗生素(如万古霉素)包载于 PEG 修饰脂质体中,可增强药物对细菌生物膜的穿透能力,提高抗菌活性,且能减少抗生素的耐药性产生;四是成像试剂递送,将荧光染料(如 Cy5.5)或放射性核素(如 64Cu)包载于脂质体中,DSPE-PEG3.4k-DSPE 的修饰可延长成像试剂在体内的循环时间,提高成像对比度,适用于肿瘤、炎症等疾病的诊断成像。
在使用注意事项上,DSPE-PEG3.4k-DSPE 需在 - 20℃避光密封储存,避免高温、光照导致分子降解;使用前需用无水有机溶剂(如氯仿、甲醇)溶解,溶解浓度通常为 10-50mg/mL,且需现配现用,避免溶液长时间放置导致析出;在脂质体制备过程中,需严格控制 DSPE-PEG3.4k-DSPE 的添加比例(通常占总脂质质量的 2%-10%),比例过低会导致 PEG 修饰不足,无法实现长效效果;比例过高则可能影响脂质体的稳定性,导致药物泄漏;此外,产物需通过动态光散射(DLS)检测粒径分布,通过 zeta 电位仪检测表面电位,确保制备的脂质体符合实验或生产要求;对于用于体内实验的 DSPE-PEG3.4k-DSPE,需选择符合药用级标准的产品,确保无重金属、有机溶剂残留,避免对实验动物或患者造成安全风险。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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