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聚β氨基酯-聚乙二醇-环肽,PAE-PEG-cRGDfk的结构组成与两亲性设计逻辑
发布时间:2025-12-05     作者:wyh   分享到:

产品名称:聚β氨基酯-聚乙二醇-环肽,PAE-PEG-cRGDfk

一、结构组成与两亲性设计逻辑

三组分协同架构:

聚β氨基酯(PAE):可生物降解的阳离子聚合物,通过β-氨基酯键在酸性环境(如肿瘤微环境pH 6.5-6.8)下水解,实现pH响应性药物释放;其阳离子特性可包裹核酸(如siRNA、mRNA)或带负电药物,增强负载效率。

聚乙二醇(PEG):亲水性链段(如PEG₂₀₀₀-₅₀₀₀),形成水化层,延长体内循环时间(减少网状内皮系统清除),降低非特异性蛋白吸附,提升生物相容性。

环肽cRGDfk:环状五肽(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys),特异性结合整合素αvβ3(肿瘤血管内皮细胞、肿瘤细胞表面高表达),实现靶向归巢;环状结构增强稳定性,减少酶解风险。

两亲性设计优势:

PAE的疏水性与PEG的亲水性形成两亲性结构,自组装成胶束、纳米颗粒或脂质体;cRGDfk暴露于表面,通过受体介导的内吞作用实现精准递送。

二、核心功能特性与靶向机制

靶向性与受体识别:

整合素靶向:cRGDfk模拟天然RGD序列,竞争性结合整合素αvβ3,触发受体介导的内吞作用,提高肿瘤部位药物富集度(如肿瘤摄取量提升3-5倍,减少肝肾毒性)。

穿透血脑屏障(BBB):通过整合素介导的转胞吞作用,跨越BBB递送药物至脑肿瘤或中枢神经系统,适用于胶质瘤、阿尔茨海默病治疗。

刺激响应释放:

pH响应:PAE在肿瘤微环境酸性条件下水解,释放负载药物(如化疗药、基因药物);结合二硫键设计可实现氧化还原响应释放。

酶响应:连接酶敏感肽段(如MMP-2敏感序列),在肿瘤相关酶作用下触发释放。

多功能偶联平台:

可偶联化疗药(紫杉醇、多柔比星)、核酸药物(siRNA/mRNA)、免疫调节剂(如PD-1抑制剂)或光敏剂(如吲哚菁绿),构建“靶向递送+诊疗一体化”纳米平台,支持光热/光动力疗法与免疫治疗联合应用。

三、应用场景与潜在价值

肿瘤靶向治疗:

负载化疗药的PAE-PEG-cRGDfk纳米颗粒在乳腺癌、肺癌模型中肿瘤抑制率提升,生存期延长;联合免疫检查点抑制剂增强抗肿瘤免疫应答。

递送CRISPR-Cas9系统或溶瘤病毒,实现肿瘤基因编辑;偶联荧光探针(如Cy5)或MRI对比剂,用于肿瘤成像与术中导航。

基因治疗与疫苗递送:

包裹mRNA疫苗或siRNA,靶向递送至抗原呈递细胞(如树突状细胞),增强免疫应答;用于遗传病(如囊性纤维化)的基因治疗。

组织工程与材料科学:

修饰支架材料促进干细胞黏附与组织再生;构建智能纳米载体(如温敏/pH响应型),实现药物可控释放与组织修复。

聚β氨基酯-聚乙二醇-环肽,PAE-PEG-cRGDfk

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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