产品名称：CY5-吉西他滨，CY5-Gemcitabine的合成方法与纯化工艺

1. 结构特性与化学基础

核心组分：

CY5荧光染料：激发波长649nm，发射波长670nm，属于近红外（NIR）荧光染料，具有高灵敏度、低自体荧光背景及强组织穿透能力，适合深部组织成像。

吉西他滨（Gemcitabine）：核苷类似物，通过抑制DNA合成及核苷酸还原酶活性发挥抗肿瘤作用，是胰腺癌、非小细胞肺癌等实体瘤的标准化疗药物。

连接方式：通过酰胺键/酯键偶联，如吉西他滨的5'位羟基与CY5的羧基（经NHS活化）反应形成稳定共价键，或通过PEG链连接以增强水溶性与生物相容性。

物理化学性质：

外观为深红至深蓝色粉末，水溶性良好（可溶于PBS、DMSO、DMF），分子量约600-800 Da（具体取决于连接臂长度）。

荧光染料部分保持稳定光学性能，吉西他滨部分保留化疗活性，偶联后仍能抑制DNA合成。

2. 合成方法与纯化工艺

合成策略：

分步活化-定向偶联：吉西他滨的羟基/氨基经琥珀酸酐/EDC/NHS活化生成活性羧基/氨基，与CY5的NHS酯/马来酰亚胺反应形成酰胺键；或通过点击化学（如CuAAC）构建三唑键。

保护基策略：若需保护吉西他滨的氨基，可先用Boc₂O保护，反应后脱除保护基。

纯化验证：采用反相HPLC（乙腈-水梯度洗脱）纯化，通过质谱、¹H NMR确认结构，动态光散射（DLS）检测纳米载体粒径（50-200nm）。

3. 生物医学应用场景

肿瘤靶向治疗：

结合脂质体、聚合物纳米颗粒或介孔二氧化硅载体，实现肿瘤靶向递送，如胰腺癌模型中通过EPR效应增强肿瘤富集。

偶联靶向肽（如cRGD）或抗体，提升对肿瘤细胞的选择性摄取，减少全身毒性。

荧光成像与追踪：

实时监测药物在血液循环、肿瘤组织及主要器官的分布与代谢，通过活体成像系统（如IVIS）评估靶向效率与释放动力学。

用于体外细胞摄取实验（如流式细胞术）、亚细胞定位（共聚焦显微镜）及药物动力学研究。

诊疗一体化（Theranostics）：

构建“成像-治疗”协同系统，如CY5-吉西他滨与光热/光动力疗法联用，实现可视化治疗反馈。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

我们能提供的产品：

Fluorescein-PEG-DSPE;磷脂PEG荧光素

FITC-多肽-PEG-DSPE;异硫氰基荧光素多肽聚乙二醇磷脂

FITC-多肽-PEG2K-DSPE;异硫氰基荧光素多肽PEG磷脂

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