产品名称：DSPE-PEG-GAPFALRLV，磷脂-聚乙二醇-基质金属蛋白酶敏感底物肽

DSPE-PEG-GAPFALRLV 是具有基质金属蛋白酶（MMPs）响应性的智能脂质材料，核心设计在于底物肽 GAPFALRLV 的 MMPs 酶切敏感性与磷脂 - PEG 的载体功能，为构建肿瘤微环境响应型药物递送系统提供关键材料。

合成采用酰胺化反应：首先制备 DSPE-PEG-NHS 嵌段共聚物，DSPE 可嵌入脂质体双分子层，PEG 段（分子量 2000-5000 Da）用于增加载体亲水性与血液循环时间；随后通过 NHS 活性酯与底物肽 GAPFALRLV 的氨基发生共价偶联，该肽序列是 MMPs（尤其是 MMP-2、MMP-9，在肿瘤微环境中高表达）的特异性底物，可被 MMPs 高效酶切（酶切位点位于 Ala-Leu 之间）。

材料的核心优势在于 “长循环 + 肿瘤微环境响应” 双重功能：在血液循环中（无 MMPs 或低表达），底物肽完整保留，PEG 段维持载体的 “隐形” 特性，减少 RES 系统清除；当载体到达肿瘤微环境（高 MMPs 浓度）时，底物肽被 MMPs 酶切断裂，导致 PEG 壳层脱落，暴露疏水性 DSPE 组分，触发载体解组装或增强与肿瘤细胞的相互作用，实现药物靶向释放。此外，DSPE-PEG-GAPFALRLV 可与其他脂质材料协同制备脂质体，包载化疗药物、免疫调节剂等，提高药物在肿瘤部位的浓度。

在应用场景中，该材料可制备成 MMPs 响应型脂质体，用于肿瘤靶向治疗：例如，包载紫杉醇的 DSPE-PEG-GAPFALRLV 脂质体，在血液循环中稳定，到达肿瘤部位后被 MMPs 酶切，PEG 壳层脱落，脂质体与肿瘤细胞膜融合或被内吞，快速释放药物，提高治疗效果并降低全身毒副作用；同时，酶切过程可作为肿瘤微环境 MMPs 活性的 “分子探针”，通过荧光共振能量转移（FRET）技术监测肿瘤侵袭转移能力。需注意底物肽的酶切特异性需通过体外酶切实验验证，避免被正常组织中的 MMPs 非特异性切割；载体粒径（100-200 nm）需优化，以平衡血液循环稳定性与肿瘤穿透能力。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年12月8日