物质名称：

2-乙基-2-恶唑啉（PETOX）修饰负载吉西他滨和伊立替康的脂质体

PETOX-Liposomes@gemcitabine/irinotecan

1. 组成与结构

PETOX-Liposomes@gemcitabine/irinotecan由磷脂双分子层骨架与表面修饰的2-乙基-2-恶唑啉（PETOX）聚合物组成。PETOX通过共价键连接于脂质体表面，形成亲水性冠层，延长血液循环时间并减少网状内皮系统（RES）摄取。吉西他滨（Gemcitabine）与伊立替康（Irinotecan）作为疏水性药物，通过主动载药技术（如NH₄SO₄梯度法）高效包封于脂质体内部。

2. 载药机制

PETOX修饰通过“隐形”效应提高脂质体稳定性，避免药物在血液中快速清除。双药联用机制中，吉西他滨通过抑制DNA合成阻断细胞增殖，伊立替康通过干扰DNA修复机制增强细胞毒性。该载体实现两种药物同步递送至肿瘤组织，通过EPR效应富集后，被肿瘤细胞内吞并释放药物，形成协同杀伤效应。体外实验显示，其细胞摄取量较游离药物组提高5倍。

3. 制备与表征

采用薄膜水化法结合挤出法制备，粒径控制在150-200 nm范围内。表征手段包括DLS测定粒径分布、X射线光电子能谱（XPS）分析表面元素组成、HPLC检测药物包封率（>85%）。稳定性实验显示，该载体在血清中24小时药物泄漏率低于10%，符合体内应用要求。药代动力学研究证实，PETOX修饰使药物半衰期延长至12小时，较游离药物组提高3倍。

4. 应用方向

PETOX-Liposomes@gemcitabine/irinotecan适用于实体瘤治疗，尤其针对耐药性肿瘤或需联合化疗的场景。通过延长药物循环时间与提高肿瘤组织富集效率，可显著降低给药频率与剂量，减少全身毒性。临床前研究显示，其可有效抑制肿瘤生长，延长生存期，为化疗耐药问题提供新型解决方案。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元，涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体；同时，精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务，已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。

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