产品名称：NBD-吉非替尼，NBD-Gefitinib的结构组成与化学设计

1. 结构组成与化学设计

核心结构融合

吉非替尼（Gefitinib）骨架：作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，分子式C₂₂H₂₄ClFN₄O₃，含喹唑啉母核、3-氯-4-氟苯胺侧链及吗啉环，保留对EGFR的高亲和力（Ki≈10 nM），通过抑制ATP结合位点阻断下游信号通路（如RAS-RAF-MEK-ERK、PI3K-AKT）。

NBD荧光团：7-硝基苯并-2-氧杂-1,3-二唑（分子量≈194 Da），通过酰胺键/酯键与吉非替尼共价偶联。NBD的极性硝基（-NO₂）赋予分子荧光特性，且其荧光强度对微环境极性敏感（疏水环境中增强3-5倍），实现“治疗-示踪”双功能。

合成路径优化

吉非替尼合成：以7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉-4(3H)-酮为底物，通过自由基反应与3-氯-4-氟苯胺偶联，避免使用剧毒氯化试剂（如氯化亚砜），提升环保性与安全性。

NBD偶联：采用EDC/NHS催化酰胺键形成或点击化学（如叠氮-炔基环加成），确保吉非替尼活性位点不受破坏。纯化通过HPLC/柱层析，纯度≥95%，结构经质谱、NMR验证。

2. 核心功能特性

靶向抗*瘤活性

EGFR抑制：保留吉非替尼对EGFR的抑制能力，IC₅₀≈10-20 nM（接近未标记吉非替尼），在A549、HCC827等EGFR高表达肿瘤细胞中抑制增殖、诱导凋亡。

协同效应：与5-FU、铂类化疗药联用增强疗效，抑制肿瘤血管生成（如VEGF、IL-8下调）及转移。

荧光示踪与成像

光学特性：激发波长≈470 nm（蓝光区），发射波长≈540 nm（绿光区），量子产率≈0.35（甲醇中），荧光稳定性高，无显著淬灭。

动态追踪：实时监测药物在细胞内的分布、靶点结合及代谢动力学，适用于活体成像、流式细胞术及亚细胞定位研究。

稳定性与生物相容性

化学稳定性：生理pH（6.5-8.5）及37℃下稳定，避光、-20℃以下储存可防氧化降解。NBD荧光团在疏水环境（如细胞膜、EGFR活性口袋）中荧光增强，提升信号检测灵敏度。

生物相容性：低细胞毒性（非肿瘤细胞中<100 nM时存活率>90%），溶血率<2%，符合生物医用标准。代谢主要通过肝脏CYP3A4酶系，需评估药物相互作用（如与CYP3A4诱导剂/抑制剂联用）。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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