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甘草次酸GA和叶酸FA双靶向修饰负载黄芩苷Bai和姜黄素Cur的pH敏感性脂质体,GA/FA-pH-Lip@Bai/Cur
发布时间:2025-12-17     作者:YFF   分享到:

中文名称:GA/FA双靶向pH敏感型Bai/Cur脂质体

英文简称:GA/FA-pH-Lip@Bai/Cur

结构特性:该脂质体以琥珀酸胆固醇单酯(CHEMS)为pH敏感基质,DSPE-PEG2000为长循环材料,表面同时修饰甘草次酸(GA)与叶酸(FA)。GA通过与肝细胞表面特异性受体结合实现肝脏靶向,FA则靶向叶酸受体高表达的肿瘤或炎症细胞。脂质体内部共载黄芩苷(Bai)与姜黄素(Cur),两者通过疏水相互作用稳定包封。

功能机制:在正常生理pH环境下,脂质体保持稳定;当进入肿瘤或炎症微环境(pH 5.0-6.5)时,CHEMS质子化导致脂质双分子层结构破坏,触发药物释放。Bai通过抑制NF-κB通路减少炎症因子表达,Cur则通过调节氧化应激与细胞凋亡相关信号通路发挥协同作用。GA与FA的双靶向设计显著提升药物在靶组织的富集效率。

制备工艺:采用薄膜水化法结合超声乳化技术制备脂质体,通过单因素试验与Box-Behnken响应面法优化工艺参数,包括胆脂比、水合温度及超声时间。最终产物需通过DLS测定粒径与Zeta电位,HPLC验证药物包封率,并模拟体液环境测试pH响应性释放曲线。

应用潜力:该脂质体在肝纤维化、急性肝损伤等肝脏疾病中表现良好靶向性与治疗潜力,可减少全身分布导致的副作用。未来可探索其在其他炎症性疾病中的跨器官应用,或通过共递送基因类药物实现多模式治疗。

甘草次酸GA和叶酸FA双靶向修饰负载黄芩苷Bai和姜黄素Cur的pH敏感性脂质体

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