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甲氧基聚乙二醇-磷脂,DPPEDPPE-MPEG的长循环与隐形效应
发布时间:2025-12-17     作者:wyh   分享到:

产品名称:甲氧基聚乙二醇-磷脂,DPPEDPPE-MPEG的长循环与隐形效应

1. 结构设计与化学本质

分子组成

磷脂部分:如DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺,C18链)或DPPE(二棕榈酰磷脂酰乙醇胺,C16链),提供疏水尾部,促进脂质体/胶束自组装,增强膜稳定性与细胞摄取效率。

PEG部分:甲氧基封端的聚乙二醇(mPEG/MPEG),分子量通常为2000-5000 Da,形成亲水性水化层,屏蔽载体表面电荷,减少血浆蛋白吸附及单核吞噬系统清除。

连接方式:通过EDC/NHS催化体系,PEG的羧基与磷脂的氨基形成稳定酰胺键,或采用点击化学实现精准修饰,产率>85%,纯度>95%。

结构特性

两亲性:亲水PEG链与疏水磷脂链协同,形成核-壳结构(如脂质体、胶束),包裹疏水/亲水药物。

可调控性:PEG末端可修饰靶向配体(如叶酸、抗体)、荧光探针(如CY5)或刺激响应基团(如pH/酶敏感键),实现功能扩展。

2. 核心功能优势

长循环与隐形效应

PEG水化层降低免疫原性,延长脂质体半衰期至48小时以上(较未修饰载体提升3倍),减少网状内皮系统清除,提升药物生物利用度。例如,mPEG-DSPE修饰的脂质体在肿瘤模型中循环时间显著延长,肿瘤组织药物浓度提升3倍。

靶向递送与精准释放

主动靶向:PEG末端偶联靶向配体(如EGFR抗体、cRGD肽),通过受体介导的内吞作用增强肿瘤/炎症细胞摄取。

刺激响应释放:结合pH/酶敏感键(如腙键、酯酶敏感肽),在肿瘤酸性微环境或溶酶体内触发药物释放,提升治疗精准度;光热/光动力模块可实现近红外光控释放与实时成像。

生物相容性与稳定性

磷脂的膜嵌入能力增强载体稳定性,减少药物泄漏;PEG的生物相容性降低毒性,适用于注射制剂。例如,mPEG-DSPE脂质体在生理盐水中稳定存在96小时以上,避免传统辅料引发的超敏反应。

3. 应用场景与案例

肿瘤治疗:包裹化疗药(如阿霉素)、核酸药物(mRNA/siRNA)或免疫检查点抑制剂,通过EPR效应和靶向修饰实现精准递送。例如,DPPE-MPEG5000修饰的脂质体在乳腺癌模型中肿瘤抑制率提升40%,全身毒性降低60%。

基因治疗:递送CRISPR-Cas9或mRNA疫苗,利用磷脂的磷脂酰乙醇胺头基促进内体逃逸,提高转染效率;结合PEG末端修饰实现组织特异性递送。

生物成像:荧光标记(如CY5)用于活体成像,追踪药物分布与治疗效果;磁性纳米颗粒或量子点可实现多模态成像(如MRI/荧光)。

生物材料:医疗器械表面修饰(如导管涂层),提高亲水性与生物相容性,减少血栓形成风险;电化学传感器中,DPPE-MPEG可形成稳定电极涂层,提升葡萄糖检测灵敏度。

甲氧基聚乙二醇-磷脂,DPPEDPPE-MPEG

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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