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DSPE-PEG-γ-PGA,聚谷氨酸-聚乙二醇-磷脂的结构设计与化学本质
发布时间:2025-12-17     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-PEG-γ-PGA,聚谷氨酸-聚乙二醇-磷脂的结构设计与化学本质

1. 结构设计与化学本质

分子组成

DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺):含两条18碳饱和脂肪酸链(C18),提供疏水尾部,促进脂质体/胶束自组装,增强膜稳定性与细胞摄取效率;磷脂酰乙醇胺头基可与PEG共价连接。

PEG(聚乙二醇):分子量2000-5000 Da的亲水链,形成水化屏障,减少血浆蛋白吸附及单核吞噬系统清除,延长半衰期至48小时以上。

γ-PGA(聚谷氨酸):生物可降解的阴离子聚氨基酸,含羧基(-COOH)可与PEG或靶向配体偶联,提供负电荷特性,增强与带正电分子的相互作用,同时具备生物相容性和降解安全性。

化学键合方式

通过EDC/NHS催化体系活化γ-PGA的羧基,与PEG的氨基形成酰胺键;PEG另一端通过酰胺键连接DSPE的氨基,形成“磷脂-PEG-聚谷氨酸”三嵌段结构。合成需控制温度(25-37℃)、pH(7-8)及溶剂(如DMSO/氯仿),产率>85%,纯度>95%。

2. 核心功能优势

长循环与隐形效应

PEG链形成水化层,屏蔽载体表面电荷,减少免疫原性,延长循环时间;γ-PGA的负电荷可进一步增强稳定性,避免纳米颗粒聚集。例如,DSPE-PEG-γ-PGA修饰的脂质体在血液中稳定存在96小时以上,肿瘤部位富集量提升3倍。

靶向递送与可控释放

主动靶向:γ-PGA的羧基可偶联靶向配体(如叶酸、抗体),通过受体介导的内吞作用增强肿瘤/炎症细胞摄取;结合pH/酶响应键(如腙键、酯酶敏感肽),在肿瘤酸性微环境或溶酶体内触发药物释放。

被动靶向:通过EPR效应富集肿瘤组织,减少全身毒性;PEG链延长循环时间,提升生物利用度。

生物相容性与降解性

γ-PGA可被谷氨酰胺酶降解为谷氨酸,被人体代谢吸收,无毒性残留;DSPE的膜亲和性增强细胞摄取效率,PEG的生物相容性降低免疫原性,适用于注射制剂。

DSPE-PEG-γ-PGA,聚谷氨酸-聚乙二醇-磷脂

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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