物质名称:羟丙基-β-环糊精纳米颗粒包裹美洛昔康,HP-βCD@Meloxicam
包合原理
羟丙基-β-环糊精(HP-βCD)是β-环糊精的羟丙基衍生物,其环状结构形成疏水性腔体,可通过疏水相互作用将美洛昔康(Meloxicam)分子包裹其中。纳米颗粒粒径通常控制在50-200nm,适合口服或静脉给药。HP-βCD的水溶性(较β-环糊精提高10倍以上)和包合能力显著改善了美洛昔康的溶解度和稳定性。
药代动力学优化
美洛昔康为非甾体*炎药,但疏水性强导致口服生物利用度低。HP-βCD包合后,药物溶解度提高5-8倍,在胃肠道的吸收速率加快,血药浓度达峰时间缩短。同时,纳米颗粒可减少药物与血浆蛋白的结合,延长半衰期,降低给药频率。
靶向递送潜力
HP-βCD表面可通过PEG化或连接靶向配体(如炎症部位高表达的整合素抗体)进一步修饰,实现炎症部位特异性递送。动物实验表明,靶向修饰后的纳米颗粒在关节炎模型中的药物浓度较游离药物提高2倍,同时减少胃肠道副作用。
临床应用价值
该纳米颗粒适用于类风湿关节炎、骨关节炎等慢性疼痛治疗。其缓释特性可维持血药浓度稳定,减少“峰谷”波动;低毒性则降低了长期用药的风险。此外,HP-βCD的生物降解性确保了纳米颗粒在体内的安全清除,符合临床用药安全要求。

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供应商:西安齐岳生物科技有限公司
公司简介:
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