产品名称：CY2修饰吉西他滨，CY2偶联吉西他滨的可控释放与环境响应机制

1. 偶联机制与反应调控

偶联策略

化学键合：CY2的NHS酯与吉西他滨的氨基发生酰胺化反应，偶联效率＞85%；反应需在弱碱性（pH 7.5-8.5）、室温（25℃）下进行，避免高温（＞40℃）导致CY2光漂白或吉西他滨降解。

点击化学优化：采用DBCO-N₃反应实现无铜点击化学，提升偶联特异性；结合PEG间隔臂（如PEG₂₀₀₀）减少空间位阻，保障CY2荧光活性与吉西他滨药理活性平衡。

反应条件优化

溶剂体系：水相/有机相混合溶剂（如DMSO/PBS）平衡反应活性与生物相容性；添加分子筛干燥溶剂，抑制副反应。

保护策略：吉西他滨的氨基经乙酰化保护，避免非特异性反应；反应后脱保护恢复活性，保障偶联效率。

2. 可控释放与环境响应机制

环境响应释放

pH敏感释放：在肿瘤微酸性环境（pH 6.5-6.8）中，CY2-Gemcitabine的酰胺键水解，触发吉西他滨释放；结合酸敏感缩醛键可进一步提升释放速率（酸性条件下释放效率提高3倍）。

氧化还原敏感释放：二硫键连接子在肿瘤高GSH环境（2-10 mM）中断裂，实现精准释放；结合TCEP可抑制非特异性断裂，提升释放特异性。

酶敏感释放：肽键（如Val-Cit）被肿瘤相关酶（如组织蛋白酶B）切割，实现酶触发释放，增强靶向效率。

稳定性优化

化学稳定性：添加抗氧化剂（如BHT）防止CY2光氧化或吉西他滨降解；避光低温（-20℃）保存延长储存寿命。

物理稳定性：自组装纳米颗粒通过动态光散射（DLS）监测粒径（50-200 nm），超滤去除游离分子，确保粒径均一性（PDI＜0.2）；共价交联（如二硫键）增强界面相容性，防止胶束解离。

3. 生物医学应用与功能集成

肿瘤靶向成像与诊疗一体化

主动靶向：偶联靶向配体（如抗EGFR抗体、叶酸），通过受体介导内吞实现肿瘤精准递送，提升荧光信号强度（如乳腺癌模型中信号增强5倍）；结合EPR效应增强肿瘤部位富集效率。

诊疗一体化平台：集成荧光探针（如CY5）或核医学标记（如⁶⁴Cu），实现药物分布实时成像与疗效监测；负载吉西他滨形成纳米粒，实现“成像-治疗”协同，提升治疗效果并降低毒性。

心血管与炎症成像

用于血管造影，评估动脉粥样硬化斑块或炎症部位；结合炎症靶向肽（如CAP肽），实现精准成像，支持疾病早期诊断。

组织工程与再生医学

作为支架材料支持细胞粘附与增殖，促进骨/软骨再生；偶联生长因子（如表皮生长因子）促进组织修复，支持心血管疾病治疗。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

我们能提供的产品：

DBCO-PEG4-NH2丨二苯并环辛炔-四聚乙二醇-氨基/NH2-PEG4-DBCO/二苯并环辛炔PEG4氨基/NH2-PEG4-DBCO

WGA-HRP丨小麦胚凝集素-辣根过氧化物酶/HRP-WGA/小麦胚凝集素偶联辣根过氧化物酶/小麦胚凝集素修饰辣根过氧化物酶

DSPE-PEG2K-HAIYPRH肽-Sulfo-CY5丨水溶性CY5修饰DSPE-PEG2K-HAIYPRH肽/磷脂-聚乙二醇-多肽-水溶性CY5