中文名称：转铁蛋白修饰多西他赛负载聚乳酸-TPGS胶束

英文简称：Tf-PLA-TPGS@DTX

结构组成

该胶束以聚乳酸（PLA）为疏水核心基质，通过共价键连接α-生育酚聚乙二醇琥珀酸盐（TPGS）形成两亲性嵌段共聚物。TPGS分子中的维生素E结构增强胶束稳定性，聚乙二醇（PEG）链段提供长循环特性。表面通过化学偶联修饰转铁蛋白（Tf），赋予其靶向肿瘤细胞表面转铁蛋白受体的能力。多西他赛（DTX）通过疏水作用包裹于胶束内核，载药量可达12%-15%，包封率超过90%。

功能特性

TPGS的维生素E结构可抑制P-糖蛋白介导的药物外排，提升肿瘤细胞内药物蓄积。Tf修饰使胶束在血液循环中主动识别高表达转铁蛋白受体的肿瘤细胞，靶向效率较未修饰体系提升3倍以上。胶束粒径约80-120 nm，表面Zeta电位接近中性，减少非特异性蛋白吸附，延长体内半衰期至18-24小时。

制备方法

采用纳米沉淀法：将PLA-TPGS共聚物与DTX溶于有机溶剂，逐滴加入水相中自组装形成胶束，通过透析去除有机溶剂后，利用碳二亚胺法将Tf偶联至胶束表面。关键参数包括有机溶剂种类（如丙酮/二甲基亚砜混合溶剂）、温度（25-30℃）及Tf偶联比例（1:5-1:10摩尔比）。

应用场景

适用于实体瘤治疗，尤其对乳腺癌、非小细胞肺癌等转铁蛋白受体高表达肿瘤具有潜在价值。动物实验显示，该体系较游离DTX的肿瘤抑制率提升40%，且肝、肾毒性显著降低。目前处于临床前研究阶段，需进一步验证其长期安全性及大规模制备可行性。

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