mPEG-NHS，N-羟基琥珀酰亚胺活化甲氧基聚乙二醇的反应机制

一、中文名称
mPEG-NHS 的中文名称通常为N-羟基琥珀酰亚胺活化甲氧基聚乙二醇，简称 活化 mPEG-NHS。其中，mPEG（Methoxy Polyethylene Glycol，甲氧基聚乙二醇）为水溶性、高分子柔性链段，末端甲氧基封端保证化学惰性；NHS（N-hydroxysuccinimide，N-羟基琥珀酰亚胺）为活化羧基，能够与伯胺基形成稳定酰胺键，实现蛋白质、肽及小分子药物的共价修饰。mPEG-NHS 是一种重要的 PEG 衍生物，广泛用于生物分子 PEG 化及纳米材料表面功能化。

二、化学结构特点

1. PEG 链段：提供柔性间隔、良好水溶性和生物相容性，减少非特异性吸附，提高体内循环时间。

2. NHS 活化端：NHS 活化羧基反应性高，可在中性或微碱性条件下与伯胺基形成稳定酰胺键；活性端选择性强，适合蛋白质、肽或小分子修饰。

3. 甲氧基封端：另一端的甲氧基保证分子化学惰性和方向性，使偶联可控、均一。

三、反应机制

1. 羧基活化
   mPEG-NHS 通常由 mPEG-COOH 通过 NHS 及偶联试剂（如 DCC、EDC）活化羧基得到。其机制如下：

• DCC/EDC 与羧基作用，形成 O-酸酰基中间体（O-acylisourea 或活化酸酯），提高羧基的亲电性。

• NHS 与活化中间体反应，取代偶联剂，形成稳定的 NHS 酯（活化酯）。该活化酯具有较高的反应性，可与伯胺快速形成酰胺键。

1. 酰胺化反应

• 活化的 NHS 酯在中性或弱碱性条件下，易与伯胺（–NH₂）发生亲核攻击反应：伯胺的孤对电子攻击羧碳原子，形成酰胺键并释放 NHS。

• 该反应温和、高效、选择性好，适合在生物体系中进行蛋白质或肽的 PEG 化。

1. 反应特点

• 反应速度快，可在室温下完成。

• NHS 酯稳定性适中，可在干燥、低温条件下保存，但在水相中易水解，因此反应通常在无水或低水含量条件下进行。

• PEG 链段作为柔性间隔减少空间阻碍，提高偶联效率，同时改善生成产物的溶解性和稳定性。

四、应用优势

• 蛋白质修饰：mPEG-NHS 可与蛋白质伯胺共价结合，延长体内半衰期、降低免疫反应。

• 药物载体功能化：用于脂质体、纳米颗粒或水凝胶表面 PEG 化，提高分散性和生物相容性。

• 多功能化材料构建：NHS 活化端可与各种含胺分子偶联，实现多功能化设计。

产品名称：mPEG-NHS 

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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