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Adamantane-PEG-Epoxides,金刚烷-聚乙二醇-环氧化物
发布时间:2025-12-24     作者:HLL   分享到:

产品名称:Adamantane-PEG-Epoxides,金刚烷-聚乙二醇-环氧化物

Adamantane-PEG-Epoxides 是金刚烷修饰的环氧化物活性 PEG 衍生物,核心结构为金刚烷(Adamantane)、线性 PEG 链、环氧化物基团依次共价连接,属于双亲性靶向活性 PEG 材料,分子量 1k~20k Da,兼具金刚烷的靶向性与疏水性、PEG 的亲水长效性、环氧化物的高反应活性,是中枢神经靶向与疏水药物递送的特色材料。结构特性上,金刚烷为疏水笼状刚性基团,是核心靶向基团,可特异性识别中枢神经细胞表面相关受体,同时具备强疏水性,提供自组装驱动力;中间 PEG 链为亲水间隔基,连接金刚烷与环氧化物,既提升材料水溶性,又避免金刚烷与环氧化物发生非特异性作用,同时延长体内循环时间,降低免疫原性;末端环氧化物为高活性基团,可与氨基、羟基、巯基等发生开环加成反应,反应条件温和,无需催化剂,修饰效率高;整体呈 “疏水靶向端 - 亲水链 - 活性端” 结构,可自组装形成核 - 壳型纳米胶束,靶向性与载药性兼备。生物活性层面,生物安全性良好,金刚烷低毒无免疫原性,PEG 无毒性残留,环氧化物反应产物稳定无毒性,细胞毒性等级 1 级,溶血率<3%,符合中枢神经医用材料标准;核心生物活性为多重功能集成,金刚烷可高效跨越血脑屏障,特异性靶向中枢神经细胞,脑部富集量提升 5~10 倍,同时具备一定抗病毒、抗炎活性;PEG 化修饰后,金刚烷水溶性提升 100~200 倍,解决其疏水性强、脑部递送难的难题,体内半衰期延长 4~6 倍;环氧化物高反应活性,修饰特异性强,可偶联多种生物分子与药物,修饰后活性保留率≥85%。制备方法采用分步偶联合成,工艺适配金刚烷刚性结构,第一步将金刚烷与聚乙二醇发生缩合反应,制备金刚烷 - PEG - 羟基(Adamantane-PEG-OH);第二步在碱性条件下,PEG 末端羟基与环氧氯丙烷发生开环反应,引入环氧化物基团,碱选用氢氧化钾,反应温度 30~40℃,溶剂为无水二甲基亚砜,产物经柱层析、透析纯化,纯度可达 98% 以上,环氧化物接枝率≥92%。应用领域聚焦中枢神经疾病治疗与疏水药物靶向递送,一是中枢神经靶向药物递送,自组装纳米胶束负载多奈哌齐、美金刚等神经药物,金刚烷助力跨越血脑屏障,靶向中枢病灶,脑部药物浓度提升 6~12 倍,药效提升 2~3 倍,适用于阿尔茨海默病、帕金森病等;二是抗病毒治疗,金刚烷兼具靶向与抗病毒活性,负载抗病毒药物协同作用,对中枢病毒感染(如单纯疱疹病毒)抑制率提升 4~5 倍;三是疏水药物递送,金刚烷强疏水性内核负载紫杉醇、姜黄素等,载药量 15%~25%,包封率>95%,靶向肿瘤组织同时可兼顾中枢靶向;四是生物分子修饰,环氧化物修饰神经生长因子、抗体,提升其脑部递送效率与稳定性,促进神经修复;五是生物传感,金刚烷靶向修饰传感探针,用于中枢神经病变标志物检测,检测灵敏度达 pg 级别。该材料核心优势是血脑屏障靶向 + 多重活性,特色性突出,劣势是金刚烷疏水性过强,易导致胶束团聚,可通过调控 PEG 分子量优化分散性,未来可引入双金刚烷结构,提升靶向效率。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

金刚烷-聚乙二醇-环氧化物

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小编:HLL 2025年12月24日

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