叶酸和壳聚糖修饰负载欧前胡素的脂质体（FA/CS@OST Liposome）

一、产品概述

FA/CS@OST脂质体是一种功能化靶向纳米药物递送系统，将天然活性小分子欧前胡素（Osthol, OST）通过脂质体载体实现高效包载，并通过叶酸（Folic Acid, FA）和壳聚糖（Chitosan, CS）表面修饰增强靶向性和生物相容性。

欧前胡素是一种从植物中提取的天然呋喃香豆素类化合物，具有多种生物活性，包括*肿瘤、*炎、*氧化及神经保护作用。然而，欧前胡素在体内存在水溶性差、生物利用度低、易被代谢降解等问题，限制了其在基础研究和临床转化中的应用。

FA/CS@OST脂质体通过纳米载体将OST稳定包载，同时利用FA实现对高叶酸受体表达肿瘤细胞的主动靶向，CS修饰增强脂质体表面正电荷，提高与细胞膜的相互作用和内吞效率，从而显著改善欧前胡素的体内分布、细胞摄取效率和治疗效果。

二、设计原理与结构特点

FA/CS@OST脂质体主要由以下部分构成：

脂质体核心骨架

采用天然或合成磷脂（如DPPC、DSPC、卵磷脂）与胆固醇构建双分子层纳米结构，形成稳定的疏水性膜层，为欧前胡素提供保护屏障，防止体内降解。

药物负载

欧前胡素作为疏水性小分子嵌入脂质体疏水核心，实现高效包载和缓释特性。

表面功能化

叶酸（FA）修饰：通过共价连接或PEG桥联形式固定在脂质体表面，可识别肿瘤细胞高表达的叶酸受体，实现主动靶向递送。

壳聚糖（CS）修饰：壳聚糖为天然多糖，带正电荷，可提高脂质体与细胞膜的吸附力，增强内吞作用，同时改善纳米颗粒稳定性。

通过双重表面修饰，脂质体在体内既可发挥被动EPR效应，又可实现主动靶向和细胞摄取效率增强，形成多层次递送策略。

三、主要组成

欧前胡素（Osthol, OST）

磷脂（如卵磷脂、DSPC）

胆固醇（增强膜稳定性）

叶酸（FA）

壳聚糖（CS）

PEG（可选，用于增强循环时间）

缓冲体系（PBS或HEPES）

四、产品优势

靶向性显著增强

FA修饰实现对高叶酸受体肿瘤细胞的主动靶向，CS修饰增强与细胞膜相互作用，协同提高细胞摄取效率。

改善疏水药物水溶性和稳定性

脂质体包载显著提高欧前胡素的水相分散性，防止体内降解或非特异性沉淀。

可控缓释和药效持续性

脂质体疏水膜层可实现欧前胡素的缓释，降低高峰浓度对正常组织的毒性，同时延长体内药效时间。

良好生物相容性

磷脂、胆固醇、壳聚糖及叶酸均为公认安全材料，脂质体结构与生物膜相似，毒性低，适用于体内外实验研究。

多功能应用平台

不仅可用于*肿瘤研究，也可用于*炎、神经保护及药物递送机制探索，是功能化纳米脂质体研究的理想模型。

制备工艺成熟

采用薄膜水化法、超声或膜挤出法制备，粒径、包封率及表面修饰密度可确调控，保证实验重复性和稳定性。

五、作用机制与研究价值

*肿瘤作用

欧前胡素通过诱导细胞凋亡、阻断细胞周期及抑制肿瘤信号通路（如PI3K/Akt、MAPK、STAT3）发挥*肿瘤活性。FA/CS修饰脂质体显著提高肿瘤细胞摄取量，增强治疗效果。

主动与被动靶向结合

FA实现肿瘤细胞主动靶向，CS修饰增强纳米颗粒与细胞膜的结合力，同时脂质体纳米尺寸利用EPR效应实现被动靶向，形成双重靶向效应。

缓释与保护作用

脂质体双层结构有效保护欧前胡素免受酶降解，控制药物释放速度，维持有效浓度。

潜在扩展应用

FA/CS@OST脂质体还可与其他天然产物或化疗药物共载，形成多功能协同治疗平台，并可用于体内药物动力学、药效学及分布研究。

六、技术参数

平均粒径：90–180 nm

多分散指数（PDI）：≤0.25

表面电位：+5至+20 mV（CS修饰影响）

欧前胡素包封率：≥70%

FA表面密度：可调节以优化靶向效率

外观：乳白色或半透明均一分散液

储存条件：4 ℃避光保存

七、应用领域

肿瘤靶向治疗研究

适用于高叶酸受体表达肿瘤模型的*肿瘤机制研究。

天然产物药物递送研究

优化疏水性天然产物的递送和生物利用度。

药代动力学和药效学评价

可用于体内分布、细胞摄取及药效持续性实验研究。

纳米药物平台开发

为功能化脂质体设计、协同递送及靶向递送研究提供实验模型。

八、总结

FA/CS@OST脂质体通过双重表面修饰、纳米载药和缓释设计，显著改善欧前胡素的体内稳定性、靶向递送能力和*肿瘤效果。其多功能设计不仅适用于肿瘤靶向研究，还可扩展至天然产物联合递送、药效学及纳米药物开发领域，为科研及转化应用提供了理想的纳米递送平台。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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