脑靶向肽 Angiopep-2 修饰的脂质体

Angiopep-2-Liposomes

脑靶向肽 Angiopep-2 修饰的脂质体（Angiopep-2-Liposomes） 是一种面向中枢神经系统（CNS）疾病研究的高效纳米药物递送平台。该产品以经典脂质体为核心载体，通过在脂质体表面共价修饰脑靶向肽 Angiopep-2，显著增强纳米载体穿越血脑屏障（Blood–Brain Barrier, BBB）的能力，从而实现治疗药物、核酸或成像探针向脑组织的准递送，在脑肿瘤、神经退行性疾病及脑损伤等研究领域展现出重要应用价值。

一、研发背景与设计理念

血脑屏障是维持中枢神经系统稳态的重要生理结构，但其高度选择性也成为脑部疾病药物递送的主要障碍。绝大多数小分子药物和几乎所有大分子药物难以有效进入脑组织，导致脑部疾病治疗效果受限。

Angiopep-2 是一种来源于 Kunitz 结构域的多肽，能够特异性识别并结合脑微血管内皮细胞表面的 低密度脂蛋白受体相关蛋白-1（LRP-1）。该受体在血脑屏障上高表达，可介导跨内皮细胞转运。基于这一机制，Angiopep-2 被广泛认为是目前研究成熟、应用前景明确的脑靶向肽之一。

Angiopep-2-Liposomes 通过将 Angiopep-2 修饰于脂质体表面，结合脂质体良好的药物包载能力与生物相容性，实现“受体介导跨 BBB 转运 + 纳米递送”的协同策略。

二、产品结构与制备特点

该脂质体通常由高纯度磷脂（如 HSPC、DSPC 或 EPC）与胆固醇构建双分子层结构，形成稳定的纳米级囊泡。脂质体可包载多种类型的功能分子：

疏水性小分子药物（嵌入脂质双层）

亲水性药物或蛋白（包裹于水相核心）

核酸类药物（通过静电或复合方式结合）

在脂质体表面引入功能化 PEG 脂质（如 DSPE-PEG-Mal 或 DSPE-PEG-NHS），通过共价偶联方式将 Angiopep-2 稳定连接于脂质体外层，使其在体内循环过程中保持良好的稳定性与靶向识别能力。

三、Angiopep-2 脑靶向机制优势

高效跨血脑屏障能力

Angiopep-2 可与 LRP-1 受体特异结合，启动受体介导的跨内皮转运过程，显著提高脂质体进入脑组织的效率。

广谱脑靶向特性

LRP-1 在脑毛细血管内皮细胞及部分脑肿瘤细胞中均有较高表达，使 Angiopep-2-Liposomes 同时具备脑组织靶向与脑肿瘤富集能力。

温和、安全的靶向方式

不同于化学或物理破坏 BBB 的方法，Angiopep-2 介导的转运过程生理相关性高，对 BBB 结构影响小，安全性更佳。

四、脂质体递送系统的综合优势

1. 高包载率与多样化负载能力

脂质体可同时包载多种治疗或成像分子，为脑部疾病的联合治疗与诊疗一体化提供可能。

2. 改善药代动力学行为

PEG 化脂质体具有长循环特性，可延长血液中滞留时间，为 Angiopep-2 介导的脑靶向转运提供充足窗口。

3. 良好的生物相容性与低毒性

脂质体组成与生物膜相似，适合长期或重复给药研究。

4. 可定制化设计

可根据研究需求调控粒径、表面电荷、Angiopep-2 修饰密度及药物释放行为。

五、主要应用方向

脑肿瘤靶向治疗与成像

用于胶质瘤、转移性脑肿瘤的药物递送和荧光/核素成像研究。

神经退行性疾病研究

如阿尔茨海默病、帕金森病等中枢神经系统疾病的给药策略探索。

脑缺血与脑损伤治疗研究

提高神经保护药物在脑组织中的递送效率。

脑靶向纳米载体与机制研究

用于血脑屏障转运机制、细胞摄取和分布规律研究。

六、技术参数（可根据需求定制）

平均粒径：80–150 nm

多分散指数（PDI）：< 0.25

表面修饰：Angiopep-2 脑靶向肽

包载类型：小分子 / 蛋白 / 核酸 / 成像探针

分散介质：PBS / 生理盐水

保存条件：4 ℃ 避光保存

七、总结

脑靶向肽 Angiopep-2 修饰的脂质体 通过受体介导跨血脑屏障的靶向机制，有效突破脑部给药的关键瓶颈，兼具高效递送能力与良好生物安全性。该产品为脑肿瘤、神经系统疾病及脑靶向纳米药物研究提供了一种成熟、可靠且高度可拓展的递送平台，在基础研究与转化医学领域具有重要应用价值。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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