产品名称：CY2标记吉西他滨，CY2-Gemcitabine吉西他滨的合成策略与反应设计

1. 合成策略与反应设计

偶联机制

直接偶联法：CY2-NHS酯与吉西他滨的氨基在碱性条件（pH 8.5-9.5）下反应生成稳定酰胺键；或通过铜催化叠氮-炔环加成（CuAAC）实现点击化学偶联，提升反应特异性。

模块化组装：预先合成CY2-PEG-DBCO或CY2-PEG-NHS，再与吉西他滨或靶向配体（如EGFR抗体、叶酸）偶联，增强批次一致性与合成效率。

吉西他滨活化：5'-羟基经琥珀酸酐活化生成羧基，或4'-氨基通过Boc保护后与CY2-NHS酯反应，避免非特异性偶联。

反应条件优化

环境控制：无氧/避光（氮气/氩气保护），室温至37℃，避免高温导致荧光淬灭或吉西他滨降解。

溶剂体系：水/有机混合溶剂（如PBS+DMSO），确保溶解性与反应活性。

pH与时间：弱碱性环境（pH 7.5-8.5）平衡羧基活化与氨基活性，反应时间4-24小时，通过TLC/HPLC实时监测转化率。

2. 纯化策略与杂质去除

色谱分离技术

反相HPLC：C18柱梯度洗脱（乙腈/水+0.1% TFA），分离目标产物与未反应原料、副产物，纯度≥95%。

离子交换色谱：利用CY2的负电荷特性，通过阴离子交换树脂去除带电杂质。

尺寸排阻色谱（SEC）：联用MALLS检测器，测定分子量及分布（PDI<0.2），确保均一性。

透析与超滤：3.5-10 kDa MWCO透析袋去除盐、溶剂残留；超滤离心管浓缩样品并去除小分子杂质。

点击化学纯化

若通过SPAAC无铜点击化学偶联，需通过TLC或柱层析去除未反应的叠氮/环炔烃试剂，确保反应完全。

3. 质量控制与性能评估

结构验证

光谱分析：¹H NMR识别吉西他滨的芳香质子（δ 7.0-8.0 ppm）、CY2的亚甲基信号（δ 3.0-4.0 ppm）及连接位点酰胺键；FTIR检测CY2的C=N伸缩振动（~1600 cm⁻¹）、吉西他滨的N-H振动（~3300 cm⁻¹）。

质谱（MS）：MALDI-TOF MS测定分子量及端基结构；ESI-MS分析低分子量组分或降解产物，确认偶联成功。

荧光性能：激发波长~492 nm，发射波长~510 nm，评估量子产率及光稳定性，确保荧光信号强度与浓度正比。

纯度与稳定性检测

HPLC纯度分析：反相HPLC测定纯度，确保无未反应原料、副产物或降解产物。

稳定性测试：在模拟生理条件（pH 7.4, 37℃）或加速老化条件（40℃, 高湿）下，通过HPLC监测纯度变化，评估热、pH、光照稳定性。

生物活性验证：MTT法验证对肿瘤细胞（如A549、PANC-1）的IC₅₀值，确保活性保留率≥80%；动物模型评估肿瘤生长抑制率、药代动力学（半衰期、AUC）及毒性（肝肾功能、体重变化）。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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