产品名称：NDB修饰吉非替尼，Gefitinib-NBD的合成路径与操作规范

1. 结构特性与化学组成

吉非替尼（Gefitinib）

化学结构：分子式C₂₂H₂₄ClFN₄O₃，分子量446.9，含喹唑啉环（6,7-双官能化）和苯胺基团，末端氨基（-NH₂）为关键修饰位点。其通过竞争性结合EGFR酪氨酸激酶的ATP结合位点，抑制肿瘤细胞增殖（IC₅₀=33 nM）。

可修饰性：氨基、羟基及甲氧基可通过EDC/NHS活化或点击化学实现功能化修饰，保留生物活性。

NBD荧光探针

光谱特性：激发波长470 nm，发射波长550 nm，量子产率高，支持荧光显微镜与流式细胞术成像。

反应活性：NHS酯活化后与吉非替尼氨基形成稳定酰胺键，或通过无铜点击化学（如DBCO-N₃）实现高效偶联，避免金属催化剂毒性。

复合物设计

偶联策略：采用EDC/NHS体系活化NBD羧基，与吉非替尼氨基在DMSO/DMF混合溶剂中反应，摩尔比1:1.2，室温下24-48小时完成。或通过点击化学引入PEG链平衡亲疏水性，减少非特异性结合。

结构验证：通过质谱（MS）、核磁共振（¹H-NMR）及荧光光谱确认化学键连接与发射波长（550±10 nm）。

2. 合成路径与操作规范

合成步骤

活化与偶联：NBD-NHS酯在无水/无氧条件下与吉非替尼氨基反应，pH 6.5-7.5，温度25±2℃，避免荧光淬灭。

纯化工艺：透析（截留分子量3.5 kDa）去除小分子杂质，C18反相HPLC梯度洗脱（乙腈/水体系）纯化，产物纯度≥95%。

质量控制：TLC/HPLC监测反应进度，质谱确认分子量，荧光光谱检测发射波长。

操作规范

安全防护：有机溶剂（DMSO/DMF）操作需通风橱，佩戴N95口罩、防化学手套及护目镜；皮肤接触后立即用大量清水冲洗并就医。

储存条件：固体-20℃避光干燥保存，溶液态氮气保护或添加抗氧剂（如DTT），4℃保存期≤1个月，避免反复冻融。

废弃物处理：按危险废物分类收集，荧光试剂需中和后处置，避免环境污染。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

我们能提供的产品：

PLL-SS-吉非替尼丨聚赖氨酸-二硫键-吉非替尼/Gefitinib-SS-PLL/PLL-SS-Gefitinib/吉非替尼-二硫键-聚赖氨酸

DSPE-PEG-胆红素丨磷脂-聚乙二醇-胆红素/DSPE-PEG-Bilirubin/胆红素-聚乙二醇-磷脂/Bilirubin-PEG-DSPE

DSPE-PEG-HA-胆红素丨磷脂-聚乙二醇-透明质酸-胆红素/DSPE-PEG-HA-Bilirubin/胆红素-透明质酸-聚乙二醇-磷脂

透明质酸-胆红素丨透明质酸修饰胆红素/HA-Bilirubin/胆红素-透明质酸/HA-胆红素Bilirubin